喹诺酮类仍然是最可靠的泌尿系统杀菌剂，但是其抗药性病例不断产生且频率不断上升

星火

简单急性膀胱炎女性患者，3天疗程的环丙沙星和头孢伯肟分别治疗并未达到完全临床治愈的非劣效性比较标准。研究者希望广谱β内酰胺药物能够收到逆向生态效应从而杜绝耐药性的产生，然而本文的结果并不支持头孢伯肟作为一线低剂量氟喹诺酮类药物治疗急性简单膀胱炎。相关论文下载：http://t.cn/zO2iU9w
JAMA：头孢泊肟VS环丙沙星短期治疗急性单纯膀胱炎效果之比较 http://t.cn/zO2buWl 尽管氟喹诺酮类仍然是最可靠的泌尿系统杀菌剂，但是其抗药性病例不断产生且频率不断上升。因此，低剂量有效的 ...

                               
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星火

尽管氟喹诺酮类仍然是最可靠的泌尿系统杀菌剂，但是其抗药性病例不断产生且频率不断上升。因此，低剂量有效的氟喹诺酮类杀菌剂受到人们的广泛期待。

为了比较头孢泊肟与环丙沙星治疗急性膀胱炎的效果差异，华盛顿大学医学院和迈阿密大学医学院的研究者联合开展了一项研究，相关的文献发表在2012年2月8日的JAMA上。

该双盲实验共纳入了300名18至55岁的女性受试者，并将其随机分为两组：环丙沙星治疗组(n = 150)和头孢伯肟治疗组(n = 150)；患者来自于华盛顿州西雅图市的一个学生健康中心以及佛罗里达州迈阿密市的一个转诊中心。研究于2005年至2009年期间完成，于治疗结束后5至9天或28至30天对治疗效果进行随访并评估。本实验包括意向性治疗及其治疗分析程序；实验中，环丙沙星治疗组和头孢伯肟治疗组分别有15名和17名受试者失去随访。

Thomas M. Hooton, MD，本文的第一作者，介绍说，受试者每天2次口服环丙沙星250mg,共服用3天；或是每天2次口服头孢泊肟100mg，共服用3天。实验结果的记录和评估按以下方式进行：主要实验结果为30天随访期内完全临床治愈（定义为随访期内已不需要抗菌药物治疗）。次要实验结果为第一次随访期内临床和微生物治愈以及在两次随访期内阴道大肠杆菌菌落消失。在收集数据前设定环丙沙星和头孢伯肟治疗效果差异在10%之内则认为二者效果无差别（例如，环丙沙星和头孢伯肟主要实验结果之差，置信区间上限应<10%）。研究结果显示，如果将失去随访的患者视为临床治愈，则环丙沙星和头孢伯肟30天随访期内意向性治疗程序中，二者的完全临床治愈率分别为93% (139/150)和82% (123/150)（相差11%，95% CI, 3%-18%）；如果将失去随访的患者视为临床治疗完全无效，则环丙沙星和头孢伯肟的完全临床治愈率分别为83% (124/150)和71% (106/150)（差异为12%，95% CI, 3%-21%）。微生物治愈率二者分别为96% (123/128)和81% (104/129)（差异为15%，95% CI, 8%-23%）在第一次随访中，环丙沙星治愈组16%的受试者，以及头孢伯肟治疗组40%的受试者，阴道内均检出大肠杆菌集落。

由此他们得出结论，对于简单急性膀胱炎女性患者，3天疗程的环丙沙星和头孢伯肟分别治疗并没有达到完全临床治愈的非劣效性比较标准。研究者希望广谱β-内酰胺类药物能够收到逆向生态效应从而杜绝耐药性的产生，然而，本文的结果并不支持头孢伯肟作为一线低剂量氟喹诺酮类药物治疗急性简单膀胱炎。

文献下载：Cefpodoxime vs Ciprofloxacin for Short-Course Treatment of Acute Uncomplicated Cystit

石磊--wxmsl

用多了总有失效的一天，期待新药降临

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致病菌对喹诺酮类耐药率在最近几年不断上升，为发抑制细菌对喹诺酮类的耐药性，卫生部出台了相关文件，规定只少数几种感染可以使用喹诺酮类药物，我想很有必要。

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学习了致病菌对喹诺酮类耐药率在最近几年不断上升，为发抑制细菌对喹诺酮类的耐药性，卫生部出台了相关文件，规定只少数几种感染可以使用喹诺酮类药物，我想很有必要。

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喹诺酮类抗菌药物最初发现于上世纪60年代。70年代发展缓慢，开发的品种少，副作用大。自1980年合成喹诺酮类药物以来，发展异常迅猛，1995年在名列世界处方药市场第二位的抗感染药物中，喹诺酮类药物占首位。目前已发展到第四代产品。  
    喹诺酮类药物是一种DNA旋转酶抑制剂，它作用于细菌DNA旋转酶，干扰DNA超螺旋结构的解旋，从而阻碍DNA的复制，而呈现杀菌作用，故在分类上属慢效杀菌剂。  
    本类药物的共同特点是：抗菌作用强大，抗菌谱较广，主要对抗革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌也有相当作用。在体内的分布较广，可进入大多数药物不能进入的骨、关节和前列腺组织等。更为可喜的是，喹诺酮类不但自身很少产生耐药性，而且与其他多种抗菌药物间没有交叉耐药性，有利于其他抗生素联合用药。  
    喹诺酮各代的分类及其特点  
    喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同，分成四代。  
    第一代：抗菌谱窄，仅对大肠杆菌、痢疾杆菌和变形杆菌等少数几种菌有效。代表药物为：萘啶酸、吡咯酸，因疗效不佳，副作用大，现已完全淘汰。  
    第二代：于1980年推出，抗菌谱有所扩大，因吸收代谢后在尿液和胆汁中浓度很高，故对急慢性肾盂肾炎、膀胱炎和前列腺炎等尿路感染及胆道感染、菌痢和肠炎等疗效更好。代表品种为吡哌酸（PPA）、新恶酸和甲氧恶喹酸等。因副作用仍较大，故目前除PPA偶用外，其他已淘汰。  
    第三代：于上世纪80年代问世，抗菌谱更为扩大，抗菌作用强，较低浓度即显抗菌活性。可对抗耐药性葡萄球菌等革兰氏阳性菌，对革兰氏阴性菌疗效更佳。本类药物分子中均含氟原子，故称氟喹诺酮类。这类药物用于治疗重感染及反复发作的慢性感染，特别是泌尿系统感染。主要品种有：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、甲氟沙星、恩诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、加替沙星和司帕沙星等等。  
    第四代：近年国外研制出第四代喹诺酮类抗生素，如莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等。主要特点为：结构中有新型的8－甲氧氟喹诺酮，甲氧基引入有助于加强抗厌氧菌活性，而C－7位上的氮双环结构则加强抗革兰氏阳性菌活性，并保持了原来抗革兰氏阴性菌的活性，副作用更小，但价格较贵。莫西沙星对抗菌药的最大贡献为：在对需氧菌G＋球菌活性基础上，增加对厌氧菌的活性。吉米沙星更加增强了对G＋球菌的活性，对MRSA、绿脓杆菌、肺炎衣原体和支原体及军团菌肺炎等都有很好的作用。  
    喹诺酮体内抗菌作用过程  
    口服吸收快，基本不受食物的影响，1～2小时达到血浓度峰值。体内分布广泛，在肝、肾、胰、淋巴结、腮腺、支气管黏膜、胆道及尿液中的浓度均高于血浓度。喹诺酮大部分随尿排泄，病人对其无耐受性。  
    喹诺酮的作用机理：为抑制细菌DNA的合成和复制而起杀菌作用，且对细菌细胞壁有强大的穿透破坏能力，如此双管齐下，发挥出强大的杀菌作用。其抗菌后效应（PAE）强大而持久。  
    喹诺酮类的不良反应  
    总的说来，本类药物的不良反应在所有几大类抗生素中是比较轻微的。虽然不良反应发生率低，但仍不应麻痹大意。本类药品的不良反应：  
    消化道系统发生率很低。表现为恶心呕吐、食欲不振、腹痛腹泻等，停药后即消失；长期应用可致细菌性腹泻。  
    中枢神经反应发生率仅为1％。其对中枢神经有抑制作用，表现为头痛、眩晕、失眠、幻觉、记忆减退，极个别表现为手足麻木、手指颤抖等，有精神病和癫痫史者忌用。  
本类药易浓缩、沉积于骨髓中，直接毒害软骨细胞的发育，影响儿童和胎儿的骨骼发育。故孕妇和12岁以下的小儿应禁用。乳母服药期间，应停止哺乳。  
    变态反应（过敏反应）发生在个别特异体质者。主要表现为皮疹、荨麻疹、皮炎和剥脱性皮炎等，以环丙沙星和诺氟沙星为多。此类反应大都较重，一般发生在服药后几天至数周后，可见哮喘、呼吸困难、喉头水肿、血管性水肿、过敏性脉管炎和过敏性休克等严重过敏反应。故服药期间应避免紫外线和日光的照射。  
    少数喹诺酮类药物（如洛美沙星）有一显著特点，即光敏反应。服药后即使无阳光直接照射也可发生，在阳光下更为严重。故药师应提醒用药的患者，服药后应避免日晒，也不要接受人工紫外线的照射。  
    本类药大都以原形从尿中排泄，其尿液浓度高于血浓度5～6倍，对肾脏可造成不同程度的损害，主要有血尿、结晶尿等。血尿是药物在尿中形成结晶所致，并无肾实质损害，但肾功能不全者慎用。  
    服用喹喏酮类药物后，有的患者可出现结晶尿、血尿和高尿酸血症，甚至可出现过敏性间质性肾炎或少尿性肾衰。  
    大剂量或长期应用该类药物易致肝损害。使谷草转氨酶、谷丙转氨酶和乳酸脱氢酶等升高，表现为药物性黄疸，巩膜（眼白）、皮肤和黏膜黄染。  
    合并用药及药物的相互作用  
    1.不宜与茶碱类药物合用。
    2.碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻滞剂（西咪替丁、雷尼替丁等）均可降低胃液酸度，从而减少本类药物的吸收，故应避免同服。
    3.不宜与碱化剂同时服用。
    4.含钙、镁、铝的抗酸剂可降低本类药的吸收利用，使血峰浓度降低，峰时延续，AUC（曲线下面积）减少，故应避免合用。
    5.本类药物与GABA合用时相互作用，产生多种精神症状，易诱发癫痫。也不宜与抗惊厥药合用，与非甾体抗炎药（如布洛芬、芬布芬、舒林酸等）合用，可引起中枢性痉挛发作。
    6.本类药物抑制茶碱代谢，使茶碱血浓度升高，导致茶碱中毒，老人尤易发生。