近日，美国化学学会(ACS)主办的药物化学国际顶级一区刊物《Journal of Medicinal Chemistry》刊发了川抗所在抗良性前列腺增生(BPH)药物研发方面的最新科研成果，并就该研究进行了重点报道。 该研究项目由川抗所特聘副研究员赵飞博士团队和中科院上海药物研究所柳红研究员、谢欣研究员团队合作完成，设计并合成了二氢吲哚和吲哚两类结构新颖的α 1A肾上腺素受体拮抗剂，经过系统的构效关系研究和生物活性评价，发现了两个在细胞水平和离体组织上均展现出高活性、高选择性的先导化合物。BPH模型大鼠体内药效实验表明，这两个先导化合物对BPH 模型大鼠所产生的下尿路症状(LUTS)具有明显的改善作用，能剂量依赖地显著降低其排尿频率和增加其平均单次排尿量。此外，它们还显示出优良的药物代谢动力学性质，有望开发成新一代高活性、高选择性、药物代谢性质优良、安全性高的抗BPH药物。 日前，该研究获得了国家自然科学基金和成都大学人才引进项目启动基金的支持。 据悉，《Journal of Medicinal Chemistry》( Impact Factor: 5.589, ISSN: 1520-4804)是药物化学领域国际顶级一区刊物，1959年创刊，是美国化学学会主办的国际顶级刊物之一。该杂志主要刊发针对重大疾病靶标的先导化合物的发现、结构优化和药理活性评价方面的高水平原创性研究工作，其报道的生物靶点被喻为新药研发的“风向标”，目前已经上市的众多药物的研发历程均在《Journal of Medicinal Chemistry》上有相关工作发表，在学术界和新药研发领域有着重要的影响力。 文章来源：成都大学四川抗菌素工业研究所
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发表于 2018-10-12 11:19:01
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