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二线抗结核药物:
⒈对氨基水杨酸(para-aminosalicylic acid PAS):PAS对结核菌有抑制作用。本品为对氨基苯甲酸(PABA)的同类物,通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核菌的生长繁殖。
⒉丙硫异烟胺(prothionamidam, 1321th ,PTH):本品为异烟酸的衍生物,化学结构类似于氨硫脲(TB1),弱杀菌剂,作用机制尚不明确,可能对肽类合成具抑制作用。本品对结核菌的作用取决于感染部位的药物浓度,低浓度时仅具抑菌作用,高浓度具杀菌作用。
⒊阿米卡星(丁胺卡那霉素,amikacin,AMK,AK):属于氨基糖苷类药物,在试管中对结核菌是一种高效杀菌药。医学|教育|网搜集整理AMK的作用机制是与30S亚单位核糖体结合,干扰蛋白质的合成而产生抗菌作用。对耐SM的菌株仍然有效。
⒋卷曲霉素(capreomycin CPM):CPM是从卷曲链霉菌属中获得的一种杀菌剂,为多肽复合物,是有效的抗结核药物,对耐SM、卡那霉素(KM)或AMK的细菌仍然有效。作用机制与氨基糖苷类药物相同。
⒌利福喷汀(环戊哌利福霉素,rifapentine, DL473, RPE, RPT):利福类药物,作用机制与RFP相同。试管中的抗菌活力比RFP高2~10倍,在小鼠体内的抗结核作用也优于RFP,消除半衰期时间亦较RFP延长4~5倍。所以,RPE是一种高效、长效抗结核药物。
⒍利福布汀(rifabutin,RFB,RBU):利福类药物,作用机制与RFP相同,是由S类利福霉素衍生而来的半合成的抗生素。耐RFP的结核菌可能同时耐RBU,但有研究结果表明,耐RFP结核菌对本品仍有31%的敏感度。
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