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阿奇霉素的特洛伊木马计 抗菌药物讲座：（基础帖） 五月清风
C38H72N2O12·2H2O是什么鬼？就是我们耳熟能详的阿奇霉素，它的化学结构式是这样的： 阿奇霉素是第二代半合成的大环内酯类抗菌药物中的一员，它的药理作用机制主要通过抑制细菌蛋白质的合成发挥抗菌作用，常用作需氧革兰氏阳性菌、阴性菌和厌氧球菌等感染的治疗。
但是CHINET2016数据显示，作为大环内酯类抗菌药物的代表红霉素对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌的耐药率：54.6%、甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌耐药率：83.8%、凝固酶阴性葡萄球菌甲氧西林敏感株耐药率：61.2%、凝固酶阴性葡萄球菌甲氧西林耐药株耐药率：85.7%，对青霉素敏感的成人和儿童肺炎链球菌的耐药率分别是：92.7%、96.9%，对溶血性链球菌耐药率：72.4%，粪肠球菌耐药率：66.3%，屎肠球菌耐药率：88.9%。 因为大环内酯类抗菌药物对革兰氏阳性菌耐药率高，因此临床应用受到限制，阿奇霉素较红霉素相比增强了对流感嗜血杆菌、卡他莫拉氏菌等革兰氏阴性菌的作用（2005-2014年CHINET监测阿奇霉素对流感嗜血杆菌耐药率：5.1%，卡他莫拉菌耐药率：39.7%，对流感嗜血杆菌敏感性高），加强了对厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌和弓形虫等病原体的作用，它还能抑制或破坏细菌生物被膜的形成，与β-内酰胺类药物或氨基糖苷类药物联用治疗非发酵菌引起的各种感染。
关于阿奇霉素，它又有其他什么独特的地方呢？
一、 阿奇霉素独特的药代动力学特征： 阿奇霉素具有独特的药代动力学特征：1具有二甲碱双亲性，耐 酸，增强其在酸中的稳定性，胃肠吸收效果好，口服具有较好的生物利用度；2 药物吸收后血药浓度低，极少能透过血脑屏障，但组织渗透性好，呈现组织高浓度聚集，尤其在肺部组织中浓度高且持久。3半衰期长：35—48小时。4 不经肝脏代谢，大部分从胆汁排泄，小部分从尿中排泄。 二、阿奇霉素的抗菌后效应 抗菌后效应（Post-antibiotic Enhancement，PAE）是指细菌与抗菌药物短暂接触后，药物浓度降至最小抑菌浓度（MIC）以下或消除后细菌生长仍受到持续抑制的效应。其产生的机制，一般认为是抗菌药物与细菌靶位持续性结合引起细菌非致死性损伤或抗生素后促白细胞效应。阿奇霉素与红霉素相比，对需氧革兰氏阳性球菌有更强的抗菌后效应。 三、阿奇霉素的“特洛伊木马现象” 阿奇霉素通过巨噬细胞摄取后到组织间隙发挥抗菌作用，被形象地比喻为“特洛伊木马现象”。
阿奇霉素就象斯巴达战士，而巨噬细胞比喻为木马，感染部位比喻为特洛伊，阿奇霉素借助巨噬细胞运输到感染部位，并在感染部位释放出来，极大提高了感染部位的浓度，从而达到很高的有效率和细菌清除率，这就像斯巴达战士借助木马闯进特洛伊最终赢得战争的策略一样，这是抗菌药物与巨噬细胞的协同抗菌作用，更是一场生物界特洛伊木马计的完美执行。
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发表于 2017-11-17 17:09
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发表于 2017-11-17 17:38
