磺苄西林钠介绍

胡杨

磺苄西林钠介绍
磺苄西林钠-名称与性状
Sulbenicillin Sodium本品为白色或淡黄色粉末；无臭，味微咸；有引湿性。本品在水中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在无水乙醇中极微溶解，在丙酮、氯仿或苯中不溶。比旋度 取本品，精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中含50mg的溶液，依法测定，比旋度为+167度至+182度。
磺苄西林钠-药理毒理
磺苄西林属广谱半合成青霉素类抗生素，对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其它革兰阴性菌具有抗菌作用。本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。本品对消化链球菌、梭状芽孢杆菌在内的厌氧菌也对有一定作用。磺苄西林的作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。
磺苄西林钠-药代药动力
肌内注射本品1g后半小时达血药峰浓度(Cmax)，为30mg/L。静脉推注本品2g后15分钟血药浓度为240mg/L。于1小时内和2小时内静脉滴注本品5g，滴注结束即刻血药浓度均大于200mg/L。24小时尿中药物排出量为给药量的80%。本品血清蛋白结合率约为50％。本品在胆汁中浓度可为血浓度的3倍。
磺苄西林钠-适应症
主要适用于对本品敏感的铜绿假单胞菌、某些变形杆菌属以及其他敏感革兰氏阴性菌所致肺炎、尿路感染、复杂性皮肤软组织感染和败血症等。对本品敏感菌所致腹腔感染、盆腔感染宜与抗厌氧菌药物联合应用。
用法和用量静脉滴注，也可静脉注射；中度感染成人一日剂量8g，重症感染或铜绿假单胞菌感染时剂量需增至一日20g，分4次静脉给药；儿童根据病情每日剂量按体重80～300mg/kg，分4次给药。
磺苄西林钠临床上主要用于铜绿假单胞菌、变形杆菌、大肠杆菌等敏感菌引起的下列感染：

1、呼吸系统感染，如急慢性支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、肺炎等。
2、腹腔感染，如腹膜炎、胆囊炎、胆管炎等。
3、泌尿系统感染，如肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎等。
4、妇产科感染，如子宫附件炎、盆腔炎等。
5、浅表性化脓性疾病，如毛囊炎、蜂窝组织炎、扁桃体炎、术后创口感染、外伤性或烧伤性感染等。
6、败血症。
7、亚急性细菌性心内膜炎。
8、中耳炎、腮腺炎、副鼻窦炎等。
磺苄西林钠-不良反应
1、过敏反应磺苄西林钠过敏反应常见。严重的过敏反应-过敏性休克(Ⅰ型变态反应)的发生率为0、004-0、04%，其病死率可达10%。血清病型反应(Ⅲ型变态反应)亦非少见，发生率为1-7%。其它过敏反应尚有溶血性贫血(Ⅱ型变态反应)、药疹、接触性皮炎、哮喘发作等。
2、毒性反应磺苄西林钠肌注区可发生周围神经炎。静脉大剂量注射可引起口周围、面部和四肢皮肤发麻，严重时有肌颤、抽搐等神经毒性反应，此反应尤易见于婴儿、老年人和肾功能减退病人。
3、赫氏反应和治疗矛盾用磺苄西林钠治疗梅毒或其它感染时可有症状加剧现象，称赫氏反应。治疗矛盾见于梅毒病人，系由于治疗后梅毒病灶消炎过快，但组织修补过迟，或纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。
4、血液学改变静脉注射磺苄西林钠偶可产生中性粒细胞、白细胞减少。
5、肝功能改变少数患者使用本品后可出现肝酶升高，肝活检显示非特异性肝炎，停药后症状消失。
6、消化道反应用药后可出现恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振、上腹部灼热感等胃肠道症状。
7、二重感染磺苄西林钠治疗期间可出现革兰阴性杆菌或白念珠菌感染，念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。
8、其它磺苄西林钠滴注浓度过大或过快，在注射部位可能引起疼痛、硬结等。
磺苄西林钠-禁忌
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
磺苄西林钠-注意事项
1、磺苄西林钠与青霉素类药有交叉过敏反应，与头孢菌素类药有部份交叉过敏。
2、禁用于对本药或其他青霉素类药物过敏者。
3、慎用于以下人群：
      1、对头孢菌素类药过敏者。
      2、有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。
      3、哺乳期妇女（磺苄西林可经乳汁排出，乳母采用本品后可使婴儿致敏）。
      4、孕妇。
4、严重肝、肾功能障碍患者。
5、年老、体弱者。
6、使用本品后可出现中性粒细胞、白细胞减少。
7、少数患者使用本品后可出现血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
8、长期用药期间应常规检查肝、肾功能和血象；大剂量应用时应定期检测血清钠水平。
9、使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反应者禁用。
10、对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%～7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。
磺苄西林钠-药物相互作用
1、庆大霉素与磺苄西林钠联合后可互相增强对肠球菌的作用。但本品与其它β-内酰胺类抗生素一样，与氨基糖苷类混合后，两者的抗菌活性明显减弱。
2、丙磺舒可阻滞磺苄西林钠的排泄，从而升高本品的血药浓度。
磺苄西林钠-用法与用量
1、成人
肌内注射：
一般感染：每日2-4g，分2-4次，用0、5%利多卡因3mL溶解。
铜绿假单胞菌和变形杆菌引起的严重感染：每日4-8g，最高可达20g，分2-4次肌注。
静脉注射：
     1、一般感染：每克磺苄西林钠用20mL注射用水或葡萄糖注射液溶解，每日2-4g，分2-4次静注。
     2、铜绿假单胞菌和变形杆菌引起的严重感染：每日4-8g，分2-4次静注。
静脉滴注：
     1、一般感染：每日4-8g，每5g溶于5%葡萄糖或氯化钠注射液100-500mL中，滴注1-2小时。
     2、铜绿假单胞菌和变形杆菌引起的严重感染：每日最高可达20g。

2、儿童
肌内注射：
儿童按40-80mg/(kg•d)，分2-4次肌注。每次用0、5%利多卡因3mL溶解
磺苄西林钠-给药说明
1、为了防止严重过敏反应的发生，使用磺苄西林钠前必须详细询问过去病史，包括用药史、是否有过对青霉素或头孢菌素类药物的过敏史，有无易为病人忽略的反应症状，如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等，以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。

2、磺苄西林钠注射前必须先做皮肤敏感试验，皮试液浓度为每500u/mL，皮内注射0、1mL，阳性反应者禁用。青霉素皮试对预测本品过敏性休克起着重要作用，但皮试阴性者不能排除出现反应的可能。

3、有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试，而改用其它药物。如无适当选用药物，必须应用本药时，则须慎重为病人脱敏。
4、过敏反应一旦发生，必须就地抢救，立即给病人肌注0、1%肾上腺素0、5-1mL，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射，临床表现无改善者，半小时后重复一次。心跳停止者，肾上腺素可作心内注射。同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量；血压持久不升者给以多巴胺等血管活性药。抗组织胺药可考虑采用，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切开。青霉素酶应用意义不大，因此酶虽可破坏青霉素，但对已形成的抗原-抗体复合物无作用，而且其本身也可产生过敏反应。
5、磺苄西林钠与重金属，特别是铜、锌和汞属配伍禁忌，因后者可破坏青霉素的氧化噻唑环。
6、磺苄西林钠与庆大霉素、土霉素、四环素、新生霉素、多粘菌素B、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、戊巴比妥、水解蛋白、维生素B族、维生素C、琥珀胆碱等药属配伍禁忌，勿置同一容器中。
磺苄西林钠-妊娠期用药
尚缺乏孕妇应用本品的安全性资料，孕妇应仅在确有必要时使用本品。
磺苄西林钠-药物检查
酸度
取本品，加水制成每1ml中含20mg的溶液，依法测定（附录ⅥH），pH值应为4、5～7、0。
溶液的澄清度与颜色
取本品5份，分别加水制成每1ml中含0、1g的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液（附录ⅨB）比较，均不得更浓；如显色，与黄色4号标准比色液（附录ⅨA第一法）比较，均不得更深。
水分取本品，照水分测定法（附录ⅧM第一法）测定，含水分不得过6、0％。
异常毒性取本品，加氯化钠注射液制成每1ml中含4万单位的溶液，依法检查（附录ⅪC），按静脉注射法给药，应符合规定。
热原
取本品，加氯化钠注射液制成每1ml中含10万单位的溶液，依法检查（附录ⅪD），剂量按家兔体重每1kg注射1ml，应符合规定。鉴别1、取本品约20mg，加水15ml溶解后，加盐酸羟胺试液与氢氧化钠试液各2ml，放置5分钟后，加盐酸溶液(9→100)3ml与三氯化铁试液1ml，随即振摇，即显赤褐色。
磺苄西林钠-贮藏
遮光,密闭，在凉暗干燥处保存。
磺苄西林钠-细菌感染的疗效

目的对磺苄西林钠治疗细菌感染的疗效进行观察。方法90例细菌感染患者，按双盲双模拟，区组分层均衡随机分成2组。磺苄西林钠组45例，男15例，女30例;年龄33±13岁;用磺苄西林钠2g静滴，每天2次。呋苄西林钠组45例，男16例，女29例;年龄32±11岁;用呋苄西林钠2g静滴，每天2次。均7～14天为1个疗程。结果磺苄西林钠组痊愈率为80%，有效率为93%，细菌清除率为80%，不良反应发生率为4、4%;呋苄西林钠组痊愈率为76%，有效率为91%，细菌清除率79%，不良反应发生率为6、7%。两组比较，差异无显著性（P>0、05）。结论磺苄西林钠治疗细菌感染有效，与呋苄西林钠相当。

磺苄西林钠（Sulbenicillin）属于广谱半合成青霉素类抗生素，对大肠埃希菌、变形杆菌、肠杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌，流感嗜血杆菌，奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。本品对溶血性链球菌，肺炎链球菌和耐药的金葡菌亦有较强的抗菌活性，对消化链球菌，梭状芽孢杆菌在内的厌氧菌等也有一定作用。现以呋苄西林钠为对照，观察磺苄西林钠治疗细菌感染性疾病的有效性和安全性。

资料与方法
一般资料90例均为住院及门诊患者，未合用其他抗菌药。患者随机分成磺苄西林钠组45例，男15例、女30例，年龄33±13岁;呋苄西林钠组45例，男16例、女29例，年龄32±11岁。

治疗方法磺苄西林钠组用磺苄西林钠2g+250ml5%葡萄糖注射液静滴，每天2次;呋苄西林钠组用呋苄西林钠2g+250ml5%葡萄糖注射液静滴，每天2次。疗程均为7～14天，2种药均应先做青霉素G皮内敏感实验，阳性反应者禁用。

观察项目观察记录每例的症状，体征变化及各种不良反应发生时间、表现、处理及转归。用药前后查血、尿常规，肝、肾功能及血糖。

细菌学评价标准（1）清除:治疗后所取标本中原有致病细菌消失;（2）部分清除:原有2种以上致病菌中有1种已被清除;（3）未清除:治疗结束后原有致病菌仍存在;（4）替换:在治疗期间或治疗结束后分离到1种新的致病菌，无症状，勿需治疗;（5）再感染:治疗结束后分离到一种新致病菌，出现感染症状，需治疗。
疗效判定按卫生部1988年颁发的《抗菌药物临床研究指导原则》，以痊愈、显效、进步、无效4级评定。痊愈:症状、体征、实验室及病原学完全恢复正常;进步:用药后情况有所好转但不够明显;无效:用药后72h病情无明显好转。前两者为有效，据此计算有效率。
统计学处理采用t检验及X 2检验。

结果
临床疗效磺苄西林钠组痊愈率为80%，有效率为93%;呋苄西林钠组痊愈率为76%，有效率为91%。两组疗效经X 2检验，差异无显著性（P>0、05）。
细菌学疗效本实验共获细菌73株，磺苄西林钠组细菌阳性率为78%（34/45），细菌清除率为80%（28/35）;呋苄西林钠组细菌阳性率为84%（38/45），细菌清除率为79%（30/38）。两组细菌清除情况经X 2检验，差异无显著性（P>0、05）。

不良反应两组各有1例发生恶心等胃肠道反应，磺苄西林钠组有1例发生皮疹，呋苄西林钠组有2例发生皮疹。磺苄西林钠组不良反应发生率为4、4%，呋苄西林钠组不良反应发生率为6、7%。经X 2方检验，差异无显著性（P>0、05）。

讨论
磺苄西林钠与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。磺苄西林钠为半合成的抗假单胞菌青霉素，具有抗假单胞菌属等细菌的作用，对金黄色葡萄球菌也较敏感，抗菌作用较强。肌注1g后，50%以上的药物在6h内于尿中以原形排泄;静注2g，于2h达到高峰。
本品经胆汁中排出较多，胆汁中药物浓度接近700μg/ml。磺苄西林钠适用于敏感细菌所引起的感染，如呼吸系统感染、肺炎、急性支气管炎、扁桃体炎;泌尿系统感染，如前列腺炎、附睾炎;宫腔感染;皮肤软组织感染，如脓疱病、皮下脓肿、肛周脓肿、蜂窝组织炎、淋巴管炎;肠道感染，如细菌性痢疾、伤寒及副伤寒、肠炎;败血症，腹腔感染，胆囊炎，胆管炎，骨与关节感染及五官、烧伤、术前预防和术后伤口感染。本次试验的45例患者用磺苄西林钠控制感染，疗效满意，磺苄西林钠可引起轻微的消化道症状，试验期间未出现严重不良反应。提示磺苄西林钠是抗菌力强，安全性高，有应用前景的抗菌药物。
磺苄西林钠-药物联用
患者，男，37岁，因"右股骨中后骨折"入院。当日即行内因定术。术前休温37、1℃，血常规示WBC12、1×10 9/L，N%89%，Hb122g；并予术前给予磺苄西林纳（大连美罗，050701）3、09预防感染。次日因出现高热，体温达39、6℃，医嘱给予消炎痛栓1枚，肛塞退热，并连续使用4天，第5日体温降至正常，复测血常规发现白细胞下降至2、8×10 9/L，Hb79g，因患者在入院期间未使用任何药物，故首先考虑磺苄西林与消炎痛栓联合应用所致的血液系统毒性。故停两者可疑药物，改用青霉素钠40万单位，一日两次，抗感染治疗，予停药的第2日检查血常规MBC3、8×10 9/L，Hb80g，第3日上升至5、8×10 9/L，Hb85g，第4日上升至7、0×10 9/L，Hb88g，至出院时全部恢复正常。

磺苄西林为广谱半合成青霉素，已知大剂量用药可导致血小松功能异常或干扰其他凝血机制，发生出血倾向。少数患者可发生白细胞或中性粒细胞减少等，而吲哚美辛是吲哚乙酸类非甾体抗炎药，现主要用于高热退烧，不良反应较多，造血系统受抑制表现再生障碍性贫血、白细胞减少或血小板减少等。但具体机制不明。此病例两药联合使用出现急性骨髓抑制，希望引起临床医师注意，在使用此类药物时定期复查血，以免耽误病情。
磺苄西林钠-参考资料
1、中国医学药典  第二部。
2、磺苄西林钠注射液说明书。

药典内容：磺苄西林纳-性状
本品为白色或淡黄色粉末；无臭，味微咸；有引湿性。本品在水中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在无水乙醇中极微溶解，在丙酮、三氯甲烷或苯中不溶。比旋度取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释成每1ml中含50mg的溶液，依法测定（附录ⅥE），比旋度应为+167°至+182°。
磺苄西林纳-鉴别
（1）取本品约20mg，加水15ml溶解后，加盐酸羟胺试液与氢氧化钠试液各2ml，放置5分钟后，加盐酸溶液（9→100）3ml与三氯化铁试液1ml，随即振摇，即显赤褐色。（2）本品的红外光吸收图谱应与磺苄西林标准品的图谱一致（附录ⅣC）。（3）本品显钠盐的火焰反应（附录Ⅲ）。
磺苄西林纳-检查
酸度取本品，加水制成每1ml中含20mg的溶液，依法测定（附录ⅥH），pH值应为4.5-7.0。溶液的澄清应与颜色取本品5份，各0.6g，分别加水5ml，溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液（附录ⅨB）比较，均不得更浓；如显色，与黄色4号标准比色液（附录ⅨA第一法）比较，均不得更深。水分取本品，照水分测定法（附录ⅧM第一法A）测定，含水分不得过6.0％。细菌内毒素取本品，依法检查（附录ⅪE），每1000磺苄西林单位中含内毒素的量应小于0.05EU。
含量测定:精密称取本品适量，用灭菌水定量制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（附录ⅪA）测定。1000磺苄西林单位相当于1mg的C16H18N2O7S2。
磺苄西林纳-贮藏
密封，在凉暗干燥处保存。
磺苄西林纳-制剂
注射用磺苄西林钠化学成分:本品为（2S，5R，6R）－3，3-二甲基-6-（2-苯基-2-磺基乙酰氨基）－7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环［3．2．0］庚烷-2-甲酸二钠盐。按无水物计算，每1mg的效价不得少于900磺苄西林单位。
药理作用:见β-内酰胺类抗生素，青霉素类

如风过草

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