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阿莫西林舒巴坦酯是由阿莫西林和舒巴坦等摩尔共价结
合形成,阿莫西林为广谱的p一内酰胺类青霉素,舒巴坦为 一
内酰胺酶抑制剂,本身无抑菌活性,能够抑制细菌产生的G一
内酰胺酶(Ⅱ型~Ⅳ型),使阿莫西林免受酶的水解灭活,并能
迅速通透细菌细胞壁,不可逆的灭活B一内酰胺酶,从而增加
阿莫西林对细菌的敏感性,有效地杀灭细菌。该药经口服后在
胃肠上壁被非特异性酯酶分解为阿莫西林和舒巴坦,并吸收入
血。该制剂临床主要用于治疗上、下呼吸道感染和皮肤、软组织
感染及性病。
阿莫西林和棒酸钾组成的复方制剂。棒酸为β内酰胺酶的不可逆性抑制剂,能使阿莫西林等不耐β—内酰胺酶的抗生素抗菌谱增广,且抗菌作用显著增强而呈现明显的协同作用。其协同作用的因素有:(1)降低阿莫西林的MIC,以0.05—1ug/ml浓度的棒酸可使耐阿莫西林的细菌变为敏感。(2)棒酸的抑酶作用可随浓度的增高而加强,如阿莫西林对金葡菌的MIC的197ug/ml,加用1.0ug/m1和0.5ug/m1的棒酸时,阿莫西林对金葡菌的MIC分别降至0.6—0.12ug/m1。(3)棒酸与阿莫西林合用可显示杀菌作用。适用于敏感菌引起的扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎、肺炎、急慢性支气管炎、膀胱炎、肾孟肾炎、盆腔炎、蜂窝组织炎、腹内脓毒症等。 |