头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:
第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其特点有、抗菌谱较窄,对革兰氏阳性菌活性高,强于第二、三代头孢菌素,对革兰氏阴性菌活性差,弱于二三代。 主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。
常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素:主要开发年代为1970-1976年,其抗菌特性为: 抗菌谱较广,对革兰氏阳性菌抗菌活性比第一代低,但强于第三代,对革兰氏阴性菌的抗菌活性增强,多厌氧菌有一定的作用,对铜绿假单细胞菌无效。 常见的第二代头孢菌素有,头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。
第三代头孢菌素:抗菌性能特点有:
抗菌谱广,对革兰氏阳性菌的抗菌活性大多低于第一、二代,对革兰氏阴性菌的抗菌活性明显优于第一、二代。部分对铜绿假单细胞菌和厌氧菌也有抗菌作用。对肾脏基本无毒性。主要应用于治疗尿路感染以及危及生命的脑膜炎、败血症、肺炎等严重感染。多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障,适用于敏感菌所致的脑膜炎。
常见的第三代头孢菌素有头孢克肟 ,头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。
第四代头孢菌素: 近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广,代表有:头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定、头孢唑兰、头孢塞利等。 其特点有与第三代相比,增强了抗革兰氏阳性菌活性,特别是对链球菌、肺炎球菌等有很强的活性。可用于对第三代头孢菌素耐药的革兰氏阳性杆菌引起的重症感染。由于穿透力强,脑脊液浓度高,对细菌性脑膜炎效果更佳。 根据不同的抗菌谱,选择合适的抗菌药物预防是对的,三代头孢对皮肤常见定值的阳性球菌的活性比一二代头孢低,用于预防是不合适的,但是对于有植入物的预防是可以的。 |