四种碳青霉烯类药物的比较，供您参考。

佳蕙淼淼

到老主任做的这张比较表，觉得很有益处，贴出来大家看看，学习下下。
四种碳青霉烯类药物的比较

四种碳青霉烯类药物的比较

比较项目	亚胺培南:西司他丁(1:1)(泰能)	帕尼培南:倍他米隆(1:1)(克倍宁)		美罗培南（美平）		厄他培南(Invanz)
药理作用	与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀,致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁,不受此类药物的影响。具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。MIC与MBC非常接近，为浓度依赖性和时间依赖性,且具有PAE,当超过一定血药浓度时,PAE则不再延长。
上市时间	美国Merck公司1979研制，1985年首次在德国上市	日本三共制药公司1983开发, 1993年首先在日本上市		日本住友制药株式会社开发，1994 年首先在意大利上市		美国Merck公司研制开发，1998 年首次在美国上市
结构特点	与β-内酰胺类的区别：在青霉素类化合物的母核骨架上4位硫原子以碳代替，2,3位以双键结合(二氢吡咯环较杂环稳定，耐β-内酰胺酶)，6位羟乙基侧链为反式构象(空间位阻增大，耐β-内酰胺酶)。⑴ C-3:是碳青霉烯类抗生素最重要的化学结构修饰部位，其氨基与抗绿脓杆菌活性相关，但其稳定性、神经毒性和肾毒性与其碱性强弱正相关。（氨基酸较氨基取代碱性降低，稳定性提高）；⑵ C-6位上反式羟乙基侧链，β-内酰胺环和二氢吡咯环并在一起：耐β-酶；⑶ C-4位上有β-甲基：耐肾脱氢肽酶(DHP-1)的结构，增加对DHP-1稳定性且抗革兰阴性菌的活性也有增强。（亚胺培南、帕尼培南无）⑷ 亲脂性基团与碱性基团：亲脂性基团—抑制革兰阳性菌的活性碱性基团—抗革兰阴性菌活性。（G-,G+菌的平衡）
结构区别	C4，C2无取代基团，对DHP-1不稳定。	C2位有(乙酰亚胺吡咯-3-基)硫健取代，增加了对肾脱氢肽酶的稳定性。但由于其单独使用时会在肾皮质蓄积,并导致肾小管坏死		C4位有β-甲基,增加对DHP-1的稳定性,第1 个不需配用酶抑制剂		C-4有β-甲基，-SH侧链的2 -[(3 羧基-苯基)氨基] -碳基-吡咯烷,使该化合物有较高的蛋白结合率,半衰期延长，
脱氢肽酶(质量比1:1)	西司他丁作为脱氢肽酶的抑制剂,可完全阻止其在肾内代谢提高疗效并降低降解产物肾毒性,	肾对DHP-1稳定，倍他米隆为有机离子转运抑制剂，减少帕尼培南在肾皮质中的蓄积		C-4有β-甲基，对DHP-1稳定，		C-4有β-甲基，对DHP-1稳定
中枢毒性反应率	较高（0.3～1.0%）不适用于脑膜炎的治疗,且不得与阿昔洛韦联用。 机制：抑制脑内GABA与其受体结合，导致肌颤、肢体抽动、惊厥、癫痫等中枢毒性反应。发生率与剂量和速度相关，用量大（＞4 g/d），滴速快，特别是老年人、有中枢神经系统疾患基础、肾功能不全或有癫痫史者更易发生。	较少（＜0.1%），用于中枢感染		较少（＜0.1%），用于中枢感染。FDA已批准用于儿童化脓性脑膜炎的治疗。但与疫苗合用可使疫苗失败,与丙戊酸钠合用,导致癫痫发作		较少，未推荐用于中枢感染
神经和肾毒性比较				C-3碱性最弱，神经和肾毒性最小
抗菌谱共性	抗菌谱广，对革兰阳性和革兰阴性菌、厌氧菌以及多重耐药的细菌均具有很强的广谱抗菌活性，对铜绿有差异，对MRSA、嗜麦芽耐药，非典型无效。碳青霉烯类最突出的抗菌与药理特点在于耐酶，对产ESBL稳定，可作为首选。
G+	++++（强于克倍宁）		+++		+		++
G+球菌（MSSA）	+++		++++（强于泰能）		+		++
肠杆菌科	+		++		++++ 较强		+++
厌氧菌(强于甲硝唑、克林霉素、氯霉素)	+++		+++		+++		+++
肠球菌	耐药
铜绿（AMP-C除外）	++		+		++++		无效
嗜麦芽	耐药
非典型病原体	无效
MRSA/MRSE	对酶不稳定，不敏感
ESBLs	稳定，为产ESBLs 菌株的首选药
AMP-C（部分沙 雷菌、脆弱拟杆菌）	不稳定
适应症	腹腔内感染；呼吸道感染；泌尿生殖道感染；生殖系统感染；脓毒血症(不宜用肌肉注射剂型)；骨关节感染；皮肤软组织感染；心内膜炎		呼吸系统感，腹腔感染，泌尿、生殖系统感染，皮肤、软组织感染，骨、关节感染，败血症、感染性心内膜炎，化脓性脑膜炎等		肺炎及院内获得性肺炎，败血症、细菌性脑膜炎，尿路感染，腹腔内感染，妇科感染，皮 肤及软组织感染。		腹腔内感染；社区获得性肺炎；有并发症的泌尿道感染；急性生殖系统感染；皮肤软组织感染，在新的感染 治疗指南中厄他培南可以作为单药经验性治疗的选择。
用法用量	对于医院内感染的轻度病人，亚胺培南的用量为每6 小时250mg，中度感染为每6 小时～8 小时500㎎，严重感染为1 g，q8h。儿童每次12.5mg·kg-1。每日最高剂量4g		给药量为0.5g ,每日2次,静滴。重症及难治性感染增至每次1g ,每日2次,静滴。每日最高剂量2g ,每次静滴需30min以上。儿童10～20mg·kg -1 ,每日2～4 次,静滴。		每次0.5g～1g ,每6h～8h 1次,静滴。儿童为每6h～8h 1次,每次10～20 mg·kg-1该药不仅可静脉滴注，还可以肌注给药		每次1.0g ,每日1  次,静滴。肾功能损伤者为每日0.5g, 输注时间为30min。不能用含葡萄糖溶液稀释
耐药机制	1.产生碳青霉烯酶，水解碳青霉烯类药物；2.外膜孔蛋白减少或丢失；3.主动泵出系统过度表达；4.青霉素结合蛋白改变。其中碳青霉烯酶的产生是细菌对该类药物的主要耐药机制。铜绿假单胞菌对碳青霉烯类药产生耐药主要是外膜孔蛋白的缺失,其次是β-内酰胺酶的水解作用
内毒素诱导	较弱		强		强		强
T1/2	1 h左右		1 h左右		1 h左右		4～5小时，Qd
临床特点	针对产ESBLs菌感染的治疗，临床主要推荐使用碳青霉烯类药物。除了针对泌尿系感染,而且对喹诺酮类敏感,一线治疗首选喹诺酮类。而对菌血症、HAP及腹腔内感染,则首选碳青霉烯类药物,亚胺培南起效较快，患者体温下降明显，而美罗培南起效较慢。						适合刚入院感染患者的早期经验性治疗，可部分替代第三代头孢菌素，对HAP细菌较其他同类差。不引起产ESBLs菌株增加；不引起铜绿假单胞菌耐药性增加。每日1次给 药，不良反应轻。

叶子168

老专家确实不一样，总结的很好，学习了！谢谢楼主！

Yuki

挺好的 收藏 谢谢

尘埃69

      收藏，谢谢分享！！

憨豆

感谢老主任，让后辈学到知识和认真的态度，感谢楼主分享，好东西必须顶！

家喻安顺

也收藏学习学习。谢谢佳慧淼淼老师的分享。