scgyygy 发表于 2012-5-4 11:56
谢谢版主的解释！怎么组合副作用更小、抗病毒作用更佳？因为我们医院就发生过这样的职业暴露，用药是防疫 ...
药物名称 缩写 类别 用法与用量 主要毒副作用 ARV药物间相互作用和注意事项 备注
Zidovudine
齐多夫啶 AZT 核苷类 ****：300mg/次，2次/日
新生儿/婴幼儿: 2mg/kg，4次/日
儿童:160mg/ m2体表面积，3次/日
1）骨髓抑制、严重的贫血或嗜中性粒细胞减少症；
2）胃肠道不适：恶心、呕吐、腹泻等；
3) CPK和ALT升高；乳酸酸中毒和/或肝脂肪变性 不能与d4T合用 已有国产药
Lamividine
拉米夫啶 3TC 核苷类 ****：150mg/次，2次/日或 300mg/次，1次/日;
新生儿: 2mg/kg, 2次/日;
儿童: 4mg/kg,2次/日 少，且较轻微。偶有头痛、恶心、腹泻等不适 已有国产药
Didanosine
去羟肌苷（片或散） ddI 核苷类 片剂 ****：体重≥60kg 200mg/次，2次/日；体重< 60 kg 125mg/次，2次/日
散剂 ****：体重≥60kg 250mg/次，2次/日，体重< 60 kg 167mg/次，2次/日
新生儿/婴幼儿: 50mg/m2体表面积,每天两次;儿童: 120mg/ m2体表面积,每天两次
空腹服用 1）胰腺炎；
2）外周神经炎；
3）消化道不适，如恶心、呕吐、腹泻等
4）乳酸酸中毒和/或肝脂肪变性 与IDV、RTV合用应间隔2小时；
与d4T合用会使二者的毒副作用叠加 已有国产和进口药
Stavudine
司坦夫啶 d4T 核苷类 ****：体重≥60kg 40mg/次，2次/日； 体重<60kg 30mg/次，2次/日；
儿童： 1mg/kg，2次/日（体重>30kg按30 kg计算） 1）外周神经炎；
2）胰腺炎；
3）乳酸酸中毒和/或肝脂肪变性 不能与AZT合用；
与ddI合用会使二者的毒副作用叠加 已有国产和进口药
Abacavir
阿巴卡韦 ABC 核苷类 ****：300mg/次，2次/日
新生儿/婴幼儿：不建议用本药
儿童： 8mg/Kg ，2次/日，最大剂量300mg ，2次/日。 1)高敏反应，一旦出现高敏反应应终身停用本药；
2）恶心、呕吐、腹泻等； 已注册
Combivir （AZT+3TC） 核苷类 ****:1片/次，2次/日 见AZT与3TC 见AZT与3TC 已有进口药
Trizivir（AZT+3TC+ABC） 核苷类 ****: 1片/次，2次/日 见AZT、3TC和ABC 见AZT、3TC和ABC 已注册
Nevirapine
奈韦拉平 NVP 非核苷类 ****：200mg/次，2次/日
新生儿/婴幼儿：5mg/kg，2次/日
儿童：< 8岁，4mg/kg，2次/日；> 8岁，7mg/kg，2次/日。
注意：奈韦拉平有导入期，即在开始治疗的最初14天，需先从治疗量的一半开始（ 每日一次），如果无严重的副作用才可以增加到足量（每日两次） 1)皮疹，出现严重的或可致命性的皮疹后应终身停用本药；
2）肝损害。出现重症肝炎或肝功能不全时，应终身停用本药。 引起PI类药物血浓度下降;与IDV合用时，IDV剂量调整至1000mg 3次/日。 已有国产药
Efavirenz
依非韦伦
EFV 非核苷类 ****：600mg/次，1次/日
儿童：体重 15-25kg: 200-300mg 1次/日；25-40kg: 300- 400mg 1次/日；>40kg: 600mg 1次/日
睡前服用 1）中枢神经系统毒性，如头晕、头痛、失眠、非正常思维等；
2）皮疹；
3）肝损害；
4）高脂血症和高甘油三酯血症。 与IDV合用时，IDV剂量调整到1000mg 3次/日；
不建议与SQV合用； 已有进口药
Indinavir
印第那韦 IDV 蛋白酶抑制剂 ****：800mg/次，3次/日
儿童： 500mg/m2 体表面积，3次/日
空腹服用 1）肾结石；
2）对血友病病人有可能加重出血倾向；
3）腹泻、恶心、呕吐等；
4）甲外翻、甲沟炎、脱发、溶血性贫血等；
5）高胆红素血症；
6）高脂血症、糖耐量异常、脂肪重新分布等PI类药物共性毒副作用。 与NVP、EFV合用时，剂量增至
1000mg 3次/日;
服药期间，每日均匀饮用1.5L－2L水 已有国产和进口药
Ritonavir
（利托那韦） RTV 蛋白酶抑制剂 ****：在服药初至少用二周的时间将服用量逐渐增加至600mg/次，2次/日。通常为：第一、二天，口服300mg/次，2次/日；第三至第五天，口服400 mg/次，2次/日；第六至第十三天，口服500/次，2次/日 1）恶心、呕吐、腹泻、头痛等；
2）外周神经感觉异常；
3）转氨酶和γGT的升高；
4）血脂异常；
5）糖耐量降低，但极少出现糖尿病；
6）应用时间较长时可出现脂肪的重新分布。 由于RTV可引起较重的胃肠道不适，大多数患者无法耐受本药。故多作为其它PI类药物的激动剂，仅在极少的情况下单独。 已注册
Lopinavir/Ritonavir
（克立之） LPV/RTV 蛋白酶抑制剂 ****：3粒/次，2次/日（Kaletra每粒含量：LPV 133.3mg，RTV 33.3mg）
儿童：7-15kg，LPV 12mg/kg和 RTV 3mg/kg,每天2次；LPV 15-40 kg 10 mg/kg和 RTV 2.5mg/kg，每天2次 主要为：腹泻、恶心、血脂异常；
也可出现 头痛和转氨酶升高。 与ddI合用时，ddI应在本药服用前1小时或服用后2小时再口服。 已注册
注： 服用方法中2次/日=每12小时服药1次， 3次/日=每8小时服药1次
（四）****及青少年几种推荐用药方案
根据目前国际上已有的ARV药物可以组成以2NRTIs为骨肝的联合NNRTI或PI方案，或3NRTIs方案等，需要提出的是，每种方案都有其优缺点，例如毒性、耐药性对后续治疗产生的影响、实用性和可行性等，需根据病人的具体情况来掌握。现以我国国产和已在我国注册的药物为基础推荐以下几种组合方案：
1．一线推荐方案：
AZT（或d4T）+3TC+EFV（或NVP）
2．替代方案
（1）AZT（或d4T）+3TC+IDV
（2）ddI + d4T+ EFV（或NVP）
（3）AZT+ddI+EFV（或NVP）
3．二线推荐方案：
原一线治疗方案
D4T/AZT+3TC+NVP/EFV D4T/AZT+DDI+NVP/EFV
发生治疗失败后的推荐二线治疗方案
2NRTI（A） PI（B） 2NRTI（A） PI（B）
选择方案 TDF+FTC″
或TDF+3TC″
ABC+DDI LPV/RTV″
ATV/RTV
SQV/RTV TDF+3TC″
ABC+3TC LPV/RTV″
ATV/RTV
SQV/RTV
由A+B组成治疗方案，其中″为首选组合方案，其他组合为备选方案。
（五）特殊人群的ARV
1．儿童
儿童治疗首选3种抗病毒药物联合治疗方案。许多****使用的ARV药物在根据儿童体重和体表面积改变药物配方后也可以用于儿童。
推荐儿童使用的一线药物包括 2NRTIs加一种非核苷类药物 (NVP 或者 EFV)：2NRTIS+EFV（用于3岁以上或能够吞服胶囊的儿童）、2NRTIs+NVP（用于3岁以下或是不能吞服胶囊的儿童）。替代方案为2NRTIs加一种PI：PI首选LPV/RTV；由于IDV需要大量饮水，并需要8小时服用一次，故推荐为次选。
2．孕妇
孕妇与****开始抗病毒治疗的时机相同，但必须同时考虑以下问题：其一是所采用的治疗方案要有能同时降低母婴传播的效果；其二是必须权衡抗病毒药物对孕妇、胎儿和新生儿的影响。一般原则是孕前已应用HAART的，不建议停用治疗；如原方案中无AZT，在可能的情况下，应加入AZT；如未开始治疗的孕妇在怀孕的前三个月一般不推荐治疗。
有研究表明，在应用d4T治疗过程中，发生乳酸性酸中毒或肝脂肪变性的机率，大于应用其它核苷类药物，在孕妇尤其明显。因此在HIV感染的孕妇中，不主张应用含d4T的方案。由于EFV对胎儿有致畸性，至少在怀孕的前三个月应避免应用EFV。由于孕妇服用PIs类的药物有发生妊娠糖尿病的危险，从而增加巨大儿、流产、早产和死胎等的危险，故PI类药物一般不推荐使用。
推荐AZT+3TC+NVP可以作为孕妇的一线方案。
需要指出的是，对于孕妇应用ARV毒副反应资料，多来源于动物模型、发生的病例、注册的资料以及临床科研，在孕妇中应用ARV的药代动力学情况，以及其安全性的相关资料尚有限。
3．同时合并有结核的HIV/AIDS病人
由于抗结核药物和ARV会出现药物间相互影响，加重肝毒性，故对诊断结核时未接受抗病毒治疗的TB/HIV合并感染者，一般建议在开始ARV治疗前先完成结核的治疗。但对于AIDS晚期病人，推迟ARV治疗可能会影响病人生存，故建议如病人CD4＋ T淋巴细胞计数<50/mm3，当结核治疗有效，病情有好转即开始抗病毒治疗；如CD4＋ T细胞计数在 50－200/mm3，结核治疗强化阶段结束开始抗病毒治疗。
如果需要同时服用抗结核药物和抗HIV药物，首选药物包括AZT/3TC 或者 d4T/3TC加另外一种非核苷类药物或者是ABC。如果服用非核苷类药物，则 EFV是首选的配伍药物，因为其对结核治疗过程中肝脏毒性作用要小于NVP。但是，其剂量可能需要增加到800mg/天。在结核治疗过程中不推荐使用蛋白酶抑制剂，因为后者和利福平具有拮抗作用。
4． 静脉药物依赖者的抗病毒治疗
由于药物滥用行为可能会影响静脉药物依赖者对治疗的依从性，或由于合并感染丙型肝炎而使患者对抗病毒治疗难以耐受的问题，在静脉药物依赖者中开展ARV治疗、提高依从性和可持续性是治疗成功的关键。
对静脉药物依赖患者开始抗病毒治疗的时机与普通病人相同。开始前，应向患者提供充分信息，评估依从性所面临的潜在障碍。在自愿的基础上开展治疗，增加治疗成功的几率，以免导致治疗失败和耐药性。
对于静脉药物依赖患者来说，最好采用简单的治疗方案、固定剂量联合方案。d4T+3TC+NVP是一种比较理想的方案，但应注意NVP的肝毒性。
注意抗病毒药物和其它药物，尤其是美沙酮之间存在的药物相互反应。研究证明，AZT与美沙酮联用时浓度会上升约40％，到目前为止，还没有任何经验表明可以减少AZT剂量，但应密切监控AZT的毒性或避免二者合用。ddI与美沙酮联用时浓度被发现会降低约60％。这可能会导致ddI剂量不足、病毒抑制不完全和形成抗药性。此外，抗病毒药物如奈韦拉平、依发韦仑会通过诱导细胞色素P450系统降低美沙酮的浓度，在某些患者中出现阿片戒断症状（多在开始治疗后的4-8天出现）。故在开始新的抗病毒治疗后，应对这些患者开展经常性的医学评估，以监控戒断症状。
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发表于 2012-5-3 14:14
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