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一种来源于植物的天然产物，抗HIV效果优于传统药物
2017-06-30 来源：生物探索
文献标题：Potent Inhibitor of Drug-Resistant HIV-1 Strains Identified from the Medicinal Plant Justicia gendarussa.
文献来源：J Nat Prod 2017 Jun 23;80(6):1798-1807
近期，科学家们从超4500种植物提取物中找到一种特殊的天然产物，证实它能够抑制HIV复制，且效果优于1987年上市的第一款抗艾滋药物齐多夫定（AZT）。这一让人惊喜的化合物即patentiflorin A，来源于一种东南亚地区常用于治疗关节炎、风湿的植物中。
文章发表在《Journal of Natural Products 》期刊，揭示了一种来源于东南亚植物的天然产物具有对抗艾滋病的潜能。
这一发现是来自于伊利诺伊大学芝加哥分校（UIC）、香港浸会大学和越南科学院的研究团队合作多年的成果之一。他们试图寻找到有望应用于卫生和医疗领域的天然产物，主要负责人包括：医学院的微生物学和免疫学教授Lijun Rong，一名开发抗病毒药物的专家；世界卫生组织传统医学项目副主任、药理学家Harry Fong；UIC医学院的药物化学教授Doel Soejarto，一名著名的植物学家。
提取自小驳骨的天然产物
10多年前，Soejarto教授在在越南河内的Cuc Phuong国家公园内采集到一种用于治疗关节炎和风湿的植物——小驳骨（Justicia gendarussa）。科学家们对它的根、茎、叶提取物深入分析，以便找到能够对抗艾滋病、结核病、疟疾、癌症的新药物。
最终，研究团队发现了patentiflorin A，证实它能够抑制逆转录酶的活性，一种调控HIV遗传物质整合进入宿主DNA中的关键酶。
抗病毒效果优于首个抗艾药物AZT
齐多夫定，AZT，1987年获批上市的首个抗艾滋药物，至今仍然是抗病毒鸡尾酒疗法中的“基石”。AZT通过抑制逆转录酶活性阻止HIV的复制。逆转录酶负责病毒RNA的逆转录过程，从而确保病毒遗传物质能够插入宿主基因组中。现在，研究团队以以感染HIV的人细胞为材料证实，patentiflorin A对逆转录酶的抑制强度更大。
Rong教授表示：“patentiflorin A能够抑制逆转录酶的活性，且效果优于AZT。它在HIV感染的最初阶段，即病毒进入巨噬细胞时，就开始发挥作用。” 同时，patentiflorin A对耐药性HIV同样有效。
这些特性让patentiflorin A具备成为抗HIV候选物的潜力。“patentiflorin A有望成为一款新型的抗艾滋药物，可以计入到鸡尾酒疗法中，从而提高对病毒的预防和抑制能力。”研究人员强调道。
科学家们还可以人工合成patentiflorin A。Rong教授认为：“如果我们能够在实验室合成这一化合物，那么就不需要专门种植、处理植物，从而控制了药物成本和资金投入，减轻对环境生态的影响。” |
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发表于 2017-7-6 03:42