防范左氧氟沙星所致精神性不良反应

桃子妖妖

左氧氟沙星与其他氟喹诺酮类药物一样，对中枢抑制性递质γ-氨基丁酸与受体的结合有一定的干扰，常引起头晕与失眠症状，极个别病例可出现幻觉、人格解体及精神错乱状态。一般认为，上述症状可得到良好的恢复，不产生后遗症，但可造成患者不良的心境，因此，临床医师和药师应采取措施尽量减轻或避免患者发生前述不良反应。
    导尿：解除木僵样状态
    病例 患者，男，90岁，体重45 kg，在社区医院诊断为尿路感染，接受左氧氟沙星400 mg/d抗感染治疗，分为每日2次静脉滴注。首次用药后未见异常。当日再次用药至近结束时，患者呼之不应，双目不闭，无视觉反应，躯体对外界刺激无反应，呈木僵样状态，停药后救治1小时未苏醒，告知家属病危。
    分析 高龄患者肾功能减退致左氧氟沙星血药浓度升高，而中枢神经系统难以承受药物长时间的兴奋性刺激而转化为抑制状态，这可能是出现木僵样症状的原因。予患者实施导尿后，患者迅速清醒，无明显不适和精神异常症状。
    建议 当患者接受静脉滴注左氧氟沙星出现木僵样症状时，给予导尿是简便有效的解决措施。同时，应嘱患者立即饮水与排尿，以降低血药浓度水平，有利于缓解不良反应症状。
    避免夜间用药：防止出现睡眠障碍
    病例1 患者，女，70岁，因呼吸道感染入院。患者平时睡眠质量较好，入院后于夜间10时接受静脉滴注左氧氟沙星。用药后难以入眠，入眠后多梦。
    病例2 患者，女，86岁，患中等程度老年性痴呆症、陈旧性心肌梗死等多种疾病，此次因肺部感染入院。入院后夜间给予静脉滴注左氧氟沙星，用药后患者无睡意，吵闹不止。
    分析 这2例患者均在夜间接受左氧氟沙星治疗后出现明显睡眠障碍，后将用药时间改在白天，继续用药但未出现之前不良反应。这是因为左氧氟沙星由肾脏排泄，在白天用药，则可在夜间睡眠前使部分或大部分药物随尿液排出体外，即可减轻对睡眠的干扰。
    建议 在临床工作中，当需要每日1次使用左氧氟沙星时，应在上午给药；当需要每日2次给药时，第2次给药时间应在下午尽早进行。此外，根据药动学/药效学（PK/PD）特征与药物不良反应（ADR）的关系，建议对青壮年最好每日1次给药，对高龄患者最好每日2次给药。
    警惕与NSAID合用及血糖波动所致的精神症状
    某例患者接受静脉滴注左氧氟沙星后出现抽搐症状，检查其精神神经系统，确认无异常，但再次静点该药后仍出现抽搐，后查明与患者自行服用布洛芬缓释胶囊有关。
    布洛芬是非类固醇类抗炎药物（NSAID），可显著增强喹诺酮类药物对中枢γ-氨基丁酸功能的干扰，因而两者合用时易引起抽搐症状。同时，癫痫患者应避免使用氟喹诺酮类药物。
    此外，左氧氟沙星还可引起血糖的波动，即血糖可能升高，也可能降低，机制尚不明确。左氧氟沙星引起的低血糖反应与心脏功能障碍所致头晕、头痛、心悸、出汗、手指颤抖和意识障碍等精神症状相似，应注意区分并适当处置。
     （首都医科大学附属北京天坛医院药剂科 赵志刚 审校）
（http://www.cmt.com.cn）

星火

根据药动学/药效学（PK/PD）特征与药物不良反应（ADR）的关系，建议对青壮年最好每日1次给药，对高龄患者最好每日2次给药。

借鉴学习!

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左氧氟沙星慎用于糖尿病人
    以美国德克萨斯州的2所社区医院于2001-7-1——2001-12-31间接受至少单剂量氟喹诺酮类或头孢曲松治疗的17108例住院患者为样本 对在接受治疗药物后72h内出现的血糖异常（血糖浓度>200mg/d或<50mg/dL）情况进行回顾性分析。结果表明, 加替沙星、左氧氟沙星、环丙沙星和头孢曲松组出现血糖异常的发生率分别为1.01%(76/7540),0.93%(11/1179),0%(0/545) 和0.18%(14/7844), 其中加替沙星组和左氧氟沙星组的血糖异常发生率之间无显著性差异〔P=0.8)。氟喹诺酮组的总体发生率（0.94%，87/9264）, 高于头孢曲松组。在101例出现血糖异常的病例中, 低血糖和高血糖分别为9例(9%)和92例(91%)。总之, 氟喹诺酮疗法可能引起血糖异常, 尤其是那些有糖尿病和接受磺酰脲治疗的患者,临床医师务必对此有所了解。——引自章怡彬, 刘明亮.与氟哇诺酮疗法相关的血糖异常[J].国外医药抗生素分册,2008,29(4):175.加替沙星现已禁用于糖尿病人。