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头孢菌素类为杀菌药,主要作用机制为抑制细菌细胞壁的合成。根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前分为五代。1、第一代头孢菌素 主要作用于需氧革兰阳性球菌,仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性。其中,头孢唑啉对革兰阴性菌的作用较强,常作为外科手术预防用药。 2、第二代头孢菌素 对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差,对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性。其中,头孢呋辛可透过血脑屏障,也是常用围手术期预防用药物。 3、第三代头孢菌素 对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用。其中,头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性。 4、第四代头孢菌素 对革兰阳性球菌的作用较第三代头孢菌素略强,对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿。 5、第五代头孢菌素 对革兰阳性菌包括MRSA等耐药菌株具有良好的抗菌活性,同时对革兰阴性菌的抗菌活性也较好。 五代头孢的肾毒性 第五代(几无)=第四代(几无)<第三代(小)<第二代(较小)<第一代(大) 头孢菌素类抗生素主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。 第一代头孢菌素肾毒性较大,与利尿药、氨基糖苷类合用可能加重前者的肾毒性,应注意监测肾功能。 中度以上肝功能减退时,头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。 |