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【抗菌药物讲座8】(提升帖)阿奇霉素的独特之处

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  • TA的每日心情
    开心
    2018-10-5 11:18
  • 签到天数: 60 天

    [LV.6]常住居民II

    发表于 2017-12-5 17:14 | 显示全部楼层 |阅读模式
    本帖最后由 草莓小花朵 于 2018-4-9 15:32 编辑

    阿奇霉素的独特之处
    抗菌药物讲座4:提升帖
    五月清风

    一、阿奇霉素与其他大环内酯类抗菌药物的差异
       大环内酯类抗菌药物作用机制主要为不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上,抑制细菌蛋白质合成,从而发挥抗菌作用,常用于治疗非典型病原体(如衣原体等)所引起的呼吸道感染。大环内酯类抗菌药物按其大环结构含碳母核的不同,可分为14、15和16元环大环内酯类药物。14元环大环内酯类药物:包括红霉素、克拉霉素等;15元环大环内酯类药物:阿奇霉素;16元环大环内酯类药物:麦迪霉素、螺旋霉素等。
    • 与红霉素比较:阿奇霉素治疗的突破源于化学结构的改变,从而决定
    其对G-菌具有强的抗菌活性,并且阿奇霉素1次/d可快速缓解症状,疗效更好,不良反应发生率低,依从性好,肝毒性可忽略不计。
           QQ图片20171205171314.png
    • 与克拉霉素比较,阿奇霉素对G-杆菌特别是流感嗜血杆菌及肠杆菌的
    抗菌活性比克拉霉素更强,而克拉霉素能抑制嗜肺军团菌和肺炎支原体,杀灭幽门螺杆菌,并对分支杆菌的临床作用良好;与克拉霉素比较,阿奇霉素1次/d的不良反应发生率低,停药率低。
    •   与16元环大环内酯类抗菌药物麦迪霉素比较,阿奇霉素抗菌谱更广,抗菌活性更强,比较汇总如下表:
      
    比较项目
      
    阿奇霉素
    麦迪霉素
    抗菌活性
    对G+及G-菌有很强的抗菌活性
    主要对G+菌,抗菌活性略差
    适应症
    社区获得性呼吸道感染:致病菌包括肺炎链球菌、嗜血杆菌、卡他莫拉氏菌、非典型病原体;皮肤感染:主要由敏感金葡菌、化脓链球菌或无乳链球菌所致;宫颈炎和尿道炎:沙眼衣原体所致;治疗及预防HIV患者全身播散性鸟分枝杆菌复合体病
    轻、中度呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔感染
    用法及安全性
    一天一次,肝肾功能不全者无需调整剂量,无药物相互作用,无肝毒性
    一天多次,肝肾功能不全慎用,且与茶碱、卡马西平等有药物相互作用,有肝毒性

    二、案例分析
    (1)阿奇霉素和复方甘草片,引起心律失常
    案例:患女,61岁,因“上呼吸道感染”给予阿奇霉素0.5g×5天静滴,口服复方甘草片3片/次,用药后出现窦性心动过缓、室颤,心电图示窦性心律,心率波动于(44~55)次/分钟,QT间期延长,QTc620-530ms。停用两药后予对症治疗,未再出现恶心、心律失常。
    提醒所有大环内酯类药物,均有QT间期延长、心室颤动、尖端扭转型室性心动过速等严重不良反应。当患者处于促心律失常状态,例如未纠正的低钾血症、低镁血症患者不能使用。复方甘草片的主要成分甘草甜素在体内水解成甘草次酸,具有盐皮质激素样作用,作用于肾远曲小管引起钾的流失,临床中可以见到引发低血钾的病例。当阿奇霉素与复方甘草片合用时应注意观察心电图QT间期的变化,适当补充钾剂,防止出现不良反应。
    (2)阿奇霉素和辛伐他汀,引起急性肝坏死
    案例:患者,男,69岁,有冠心病和糖尿病史,长期口服辛伐他汀40mg,每晚1次,肝肾功能各项指标均正常。因气管炎服用阿奇霉素0.25g每日1次,服用第5天患者出现全身乏力、恶心、呕吐。查:丙氨酸氨基转氨840.2IU/L,谷氨酰转移酶321.0IU/L,碱性磷酸酶406IU/L,天门冬氨酸氨基转移:39IU/L,被诊断为药物性肝损害。
    提醒辛伐他汀、阿托伐他汀由肝药酶CYP3A4代谢,是CYP3A4酶底物,而阿奇霉素等大环内酯类为CYP3A4抑制剂,两者合用发生相互作用,使他汀类药物血浆浓度上升,可引起急性肝坏死。当阿奇霉素与辛伐他汀合用时,必须控制辛伐他汀的日剂量在20mg以内。
    (3)、阿奇霉素,引起重症肌无力
    案例患者,女,68岁,既往患重症肌无力2年。因咳嗽、咳痰给予阿奇霉素0.5g静滴。当药物静点后约2小时,患者于活动中出现四肢无力加重,胸闷,呼吸困难,咳嗽、咳痰无力,吞咽困难。立即给予吸氧及新斯的明1mg肌注后约20分钟,呼吸困难、胸闷及咳嗽无力症状缓解,恢复如前。第二日常规再次给予阿奇霉素0.5g静点后,患者于静点中再次出现同样症状,肌注新斯的明后缓解。自第三日停用阿霉素后,一直无呼吸困难及咳嗽无力等症状发生。
    提醒:大环内酯类抗生素(阿奇霉素、克拉霉素),与氨基糖甙类和喹诺酮类抗生素一样,可以导致肌无力症状的加剧,以至诱发危象的发生,故这些药物在重症肌无力患者的治疗中被视为慎用或者禁忌。阿奇霉素可加重重症肌无力患者病情或诱发新的症状,重症肌无力患者慎用阿奇霉素!

    、警惕,阿奇霉素配伍禁忌不可不知
    (1)注射用阿奇霉素
      注射用阿奇霉素适用于肺炎、盆腔炎、衣原体肺炎、军团菌病、支原体肺炎、肺炎球菌肺炎、呼吸内科、妇产科等。将注射用阿奇霉素用适量注射用水充分溶解,配制成0.1g/ml,再加入至250ml或500ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,最终阿奇霉素浓度为1.0~2.0mg/ml,然后静脉滴注,本药静脉滴注时间不宜少于 60 分钟。
    注射用阿奇霉素的配伍禁忌:
    1、与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度,应注意检测血浆茶碱水平。
    2、与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。
    3、与下列药物同时使用时,建议密切观察患者:
    ①地高辛:使地高辛水平升高。
    ②麦角胺或二氢麦角胺:急性麦角毒性,症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。
    ③细胞色素P450系统代谢药:提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。
    4、与利福布汀合用会增加后者的毒性。
    (2)口服阿奇霉素
    口服阿奇霉素的配伍禁忌:
    1、因含铝、镁的抗酸药可降低阿奇霉素的血药浓度,必须服用时,阿奇霉素应在上述药物服用前1小时服食。
    2、阿奇霉素不宜与林可霉素类抗生素(如克林霉素、林可霉素)合用,因两者的作用机制基本相似,合用时药物相互竞争相似的靶位,会产生拮抗作用,也易使细菌产生耐药,甚至加重不良反应。
    3、与平喘药茶碱合用时可使血内茶碱清除率下降,半衰期延长,导致后者在血浆中的浓度升高或(和)毒性反应增加,应注意监测血浆茶碱水平。
       

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  • TA的每日心情
    开心
    2018-10-19 09:00
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    [LV.8]以坛为家I

    发表于 2017-12-7 10:58 | 显示全部楼层
    当阿奇霉素与复方甘草片合用时应注意观察心电图QT间期的变化,适当补充钾剂,防止出现不良反应。知识点之一,谢谢。

    点评

    谢谢老师分享~ 小伙伴们快来学哦!  发表于 2017-12-7 17:28

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  • TA的每日心情
    奋斗
    2018-6-20 09:29
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    [LV.6]常住居民II

    发表于 2017-12-7 17:32 | 显示全部楼层
    646830522 发表于 2017-12-6 15:10
    请问老师阿奇霉素有耳毒性吗

    临床最常见的不良反应是消化道反应,比如经常会听说病人服用后肚子痛。 耳毒性偶有。
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  • TA的每日心情
    开心
    2018-7-18 09:55
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    [LV.6]常住居民II

    发表于 2017-12-8 08:38 | 显示全部楼层
    在治疗非结核分枝杆菌上面,阿奇霉素的耐药率比红霉素低,此外虽然对铜绿没有活性,但是有去生物被膜的作用。

    点评

    结核的治疗成了最近一个还算热门的话题,谢谢老师分享。还有对生物膜的点评也应该让小伙伴们注意哦~  发表于 2017-12-8 10:02

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  • TA的每日心情
    奋斗
    2018-6-20 09:29
  • 签到天数: 89 天

    [LV.6]常住居民II

    发表于 2017-12-5 18:48 | 显示全部楼层
    案例生动,往后工作中一定注意类似事件是否有发生!
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  • TA的每日心情
    开心
    2018-10-17 08:09
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    [LV.8]以坛为家I

    发表于 2017-12-5 19:24 来自手机 | 显示全部楼层
    路过学习,谢谢分享给大家。案例分析,引以为戒。
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  • TA的每日心情

    2018-10-14 10:32
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    [LV.8]以坛为家I

    发表于 2017-12-6 08:12 | 显示全部楼层
    学习了
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  • TA的每日心情
    开心
    2018-10-19 08:17
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    [LV.6]常住居民II

    发表于 2017-12-6 08:24 | 显示全部楼层
    认真学习了。受益匪浅,谢谢谢谢
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  • TA的每日心情
    奋斗
    2018-9-20 16:35
  • 签到天数: 99 天

    [LV.6]常住居民II

    发表于 2017-12-6 08:34 | 显示全部楼层
    路过学习,收益匪浅                                                   
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  • TA的每日心情
    擦汗
    2018-9-30 15:59
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    [LV.5]常住居民I

    发表于 2017-12-6 08:44 | 显示全部楼层
    路过学习了,收益匪浅。
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  • TA的每日心情
    奋斗
    2018-10-19 10:02
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    [LV.7]常住居民III

    发表于 2017-12-6 08:47 | 显示全部楼层
    学习了,受益匪浅,谢谢分享!
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  • TA的每日心情
    开心
    2018-3-10 09:40
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    [LV.2]偶尔看看I

    发表于 2017-12-6 08:52 | 显示全部楼层
    通过案例分析讲解,印象更加深刻,必须引以为戒
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  • TA的每日心情
    开心
    2018-10-18 14:22
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    [LV.7]常住居民III

    发表于 2017-12-6 09:05 | 显示全部楼层
    学习了,谢谢分享给大家。
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  • TA的每日心情
    开心
    2018-10-18 14:22
  • 签到天数: 239 天

    [LV.7]常住居民III

    发表于 2017-12-6 09:05 | 显示全部楼层
    学习了,谢谢分享给大家。
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    该用户从未签到

    发表于 2017-12-6 10:02 | 显示全部楼层
    去年我得了肺炎输注阿奇霉素,咳嗽口服甘草片,根本不知道会产生慢性心动过速,我本身心跳就慢,想想都可怕,无知太可怕。学习对一个人太重要。
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  • TA的每日心情
    开心
    2018-10-17 09:42
  • 签到天数: 178 天

    [LV.7]常住居民III

    发表于 2017-12-6 10:12 | 显示全部楼层
    临床用药知识浩瀚如海,抓紧学习。谢谢老师分享!
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  • TA的每日心情
    擦汗
    2018-5-7 08:20
  • 签到天数: 74 天

    [LV.6]常住居民II

    发表于 2017-12-6 10:33 | 显示全部楼层
    路过学习了,嘻嘻老师分享。
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  • TA的每日心情
    开心
    2018-10-19 08:09
  • 签到天数: 263 天

    [LV.8]以坛为家I

    发表于 2017-12-6 10:39 | 显示全部楼层
    路过学习了,谢谢老师的分享。
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  • TA的每日心情
    开心
    2018-9-28 12:19
  • 签到天数: 76 天

    [LV.6]常住居民II

    发表于 2017-12-6 11:17 | 显示全部楼层
    还真没注意过阿奇霉素的独特之处,涨知识了!!
    感谢老师的分享!!案例形式更容易记住相关知识点!
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  • TA的每日心情
    开心
    2018-3-7 15:20
  • 签到天数: 7 天

    [LV.3]偶尔看看II

    发表于 2017-12-6 11:19 | 显示全部楼层
    做好医生真的很难
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  • TA的每日心情
    奋斗
    2018-10-19 11:25
  • 签到天数: 341 天

    [LV.8]以坛为家I

    发表于 2017-12-6 11:36 | 显示全部楼层
    谢谢老师的分享,学习了。
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  • TA的每日心情
    奋斗
    2018-10-19 10:04
  • 签到天数: 339 天

    [LV.8]以坛为家I

    发表于 2017-12-6 12:09 | 显示全部楼层
    谢谢老师的分享
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  • TA的每日心情
    开心
    2018-7-27 08:55
  • 签到天数: 52 天

    [LV.5]常住居民I

    发表于 2017-12-6 13:07 | 显示全部楼层
             路过学习。 谢谢老师分享。           
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