时间依赖性,PAE持续时间短,需1天内多次给药
增强疗效、增加T>MIC时间的方法:增加剂量,增加给药次数,延长给药时间/持续给药
【氨基糖苷类】
代谢特点:剂量依赖性,PAE强,qd大剂量给药;单用易耐药,多联合用。 抗菌谱:对需氧G-抗菌活性强,部分对绿脓有效,G+差。 副作用:耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞作用;
*肾毒性强:老年人、肾脏疾病、休克脱水者禁用,避免与肾毒性药物联合应用。
代表:庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星。
【喹诺酮类】
共有四代,目前常用的有环丙沙星、左旋氧氟沙星、莫西沙星,其余均因副作用退市或较少使用。
抗菌谱:G+、G-、支原体、分枝杆菌均有效。对大肠杆菌耐药率60%,剩下的40%极度敏感。
适应症:最适用于肠道感染(伤寒、痢疾、霍乱),对绿脓有效,应耐药率较高,不用于院内感染的经验性治疗;左氧、莫西也可适用于社区获得性肺部感染。
副作用:胃肠道反应、皮疹、精神神经反应、关节病变、肝损、与茶碱竞争排泄、交叉耐药、影响小儿软骨发育、孕妇慎用。
【大环内酯类】
抗菌谱:G+作用强,对部分厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌、幽门弯曲菌有效,非特异性抗炎作用。
适应症:院外呼吸系统感染效果好,链球菌、肺炎球菌、肺炎支原体耐药率高,红霉素已退居二线。
副作用:胃肠道反应、皮疹、静脉炎、肝损。
红霉素:最大的副作用是剧烈呕吐,可用于胃轻瘫患者。
代谢特点:半衰期长、组织浓度高。
代表药:红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素。
【糖肽类】
治疗MRSA/MRSE/肠球菌等多重耐药G+球菌的首选药。
*MMSA用一代头孢即可,抗菌作用强于MRSA
代表药物:
1.万古霉素(稳可信)、去甲万古霉素:窄谱,G+、艰难梭菌抗菌活性强
副作用:变态反应(红人综合症)、耳毒性、肾毒性
2.替考拉宁(壁霉素)
【甲硝唑】
厌氧菌首选,作用仅次于亚胺培南,且不易耐药,对阿米巴和滴虫有效,几乎无耐药。
【四环素】
适应证:国内用于CAP和非淋菌性尿道炎治疗
抗菌谱:与红霉素相似,对红霉素耐药的可用四环素
2.替加环素(新药)
适应证:只批准用于腹腔感染(G-杆菌、肠球、厌氧菌)和皮肤软组织感染
抗菌谱:通吃:G+、G-、厌氧菌;铜绿作用弱
不良反应:胃肠道反应(连续使用后好转)、肝损
【林可霉素、克林霉素】
抗菌谱:与红霉素相似,克林霉素对厌氧菌、人型支原体和沙眼衣原体敏感
【氯霉素】
抗菌谱:非常广,对G-杆菌、G+均、螺旋体、立克次体、支原体、衣原体、厌氧菌有效。
代谢特点:脂溶性好,易透过血脑屏障。
适应症:治疗难治性CNS化脓性感染的药物之一。
不良反应:骨髓抑制、再障(急性再障100%死亡)非常严重,现应用少
【恶唑烷酮类---利奈唑胺】
抗菌谱:仅G+球菌,包括MRSA(MRSA肺炎的疗效可能优于万古)、VISA、VRE、PRSP
代谢特点:组织分布广,口服制剂吸收迅速安全
不良反应:一过性骨髓抑制(可逆)、周围神经炎(建议使用<28d)
【环酯肽类---达托霉素】
抗菌谱:G+球菌,包括MRSA/VRE等
代谢特点:浓度依赖性,qd给药,不良反应少
适应症:皮肤感染、血流感染(包括IE、导管相关血流感染),不用于肺炎