第三代头孢: 可达脑脊液,基本无肾毒性
文 张艳(重庆市丰都县人民医院药剂科副主任药师)
【特点解读】
第三代头孢菌素常用药:头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟(后三者均为口服药物)。
特点:1.对G+菌有抗菌活性,但不及第一、二代。其中,头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌(包括青霉素耐药菌株)、化脓性链球菌及其他链球菌属仍有良好作用;对G-菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌效果。2.头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺对铜绿假单胞菌具有高度抗菌活性。3.对β-内酰胺酶稳定,但可被革兰阴性杆菌产生的超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)和头孢菌素酶(AmpC酶)水解。4.可在脑脊液中达到一定有效浓度,能用于颅内感染等疾病治疗;5.头孢曲松半衰期6~9小时,可每日用药1~2次;6.基本无肾毒性。
适应证:适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染,如下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。
治疗腹腔、盆腔感染时须与抗厌氧菌药如甲硝唑合用。本类药物对化脓性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染亦有效,但非首选用药。头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染如医院获得性肺炎,但不适用于社区获得性肺炎。
第三代口服头孢菌素主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感染,也可用于经第三代头孢菌素注射剂治疗病情已基本好转后的病例。但须注意第三代口服头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感染。
【选药案例】
案例:患者,男,49岁,诊断:急性化脓性扁桃体炎。
处方:0.9%氯化钠注射液 100mL+头孢曲松钠4g,静脉滴注,1次/日,连用5天;复方甘草合剂100mL口服,3次/日。
患者为一名医务工作者,自己提出要求头孢曲松钠单次用量4g,认为这样疾病痊愈速度更快。在第一天输完药液后,感觉全身皮肤发痒,伴肤红、散在红色小丘疹。予口服赛庚啶(一种具抗胆碱及抗组胺作用的抗过敏药,适用于过敏反应所引起的湿疹、接触性皮炎、鼻炎、支气管哮喘等疾病)2mg,增加饮水量。2小时后不适症状缓解。第二天将头孢曲松钠用量改成2g,未再出现过敏症状。
选药分析:急性化脓性扁桃体炎的致病原以溶血性链球菌为主,其他如葡萄球菌、肺炎球菌、流感杆菌及病毒也可引起,抗菌消炎是主要的治疗措施,首选青霉素肌肉注射或静脉滴注,4~6日为一疗程。对青霉素过敏者可酌情选用其他抗生素。
点评:该病例用药存在的两大问题:
1. 起点过高,头孢曲松钠虽然对链球菌有一定疗效,但远不及青霉素强;
2. 单次用量过大,引起药物过敏反应的发生。头孢曲松钠说明书用法用量:****常用量肌内或静脉给药,每24小时1~2g或每12小时0.5~1g,最高剂量一日4g。疗程7~14日。
建议:临床医生在处方前一定要认真阅读所开药品说明书,了解药品的药效学、药动学、适应证、用法用量、不良反应及药物相互作用,防止细菌耐药性的产生及药品不良反应的发生。 |