亚胺培南、美罗培南、帕尼培南

星火

亚胺培南、美罗培南、帕尼培南
这三种碳青霉烯类抗生素对各类G+菌和G— 菌，需氧菌和厌氧菌都有良好的抗菌活性，临床上多用于产酶菌株、多重耐药菌株及以G—菌为主的严重感染、混合感染、院内感染和免疫缺陷者感染。
     三者间的差别：
（1）抗菌作用各有侧重，对厌氧菌的抗菌谱相似，对需氧菌中的不发酵阴性菌，以美罗培南的活性最强，其次为亚胺培南、帕尼培南。对G+菌以帕尼培南最强。                  
（ 2）对中枢神经系统的不良反应，以亚胺培南发生率最高，美罗培南和帕尼培南较低。
（3）亚胺培南对人肾脱氢肽酶不稳定，需加用该酶的抑制剂西司他丁。而美罗培南和帕尼培南对人肾脱氢肽酶稳定。帕尼培南有一定的肾毒性，常加用倍他米松以减轻肾毒性。
（4）亚胺培南和帕尼培南只可供静脉滴注，美罗培南尚可用于肌注。

星火

舒巴坦、克拉维酸和三唑巴坦(他唑巴坦)
β-内酰胺酶抑制剂可以保护β-内酰胺类抗生素免受细菌产生的β-内酰胺酶的破坏，两者联合应用具有协同作用，表现在：
      (1)增强了β-内酰胺类抗生素的抗菌作用；
      (2)扩大了β-内酰胺类抗生素的抗菌谱。如原来对产酶葡萄球菌无效的药物，在联用后对产酶葡萄球菌有效。
      β-内酰胺类抗生素对脆弱类杆菌等厌氧菌的抗菌活性较弱，但联用后的复合制剂对厌氧菌具有良好的抗菌活性。
      舒巴坦、克拉维酸和三唑巴坦对β-内酰胺酶都有抑制作用.
     在抑制β-内酰胺酶方面三唑巴坦的作用最强，克拉维酸次之，舒巴坦最弱。
      在透过血脑屏障方面，舒巴坦比三唑巴坦更易透过，而克拉维酸基本不能透过。
      所以凡含有克拉维酸的复合制剂不宜用于中枢神经系统感染。

星火

哪些病人易发生“青霉素脑病”？
青霉素类特别是青霉素G的全身用量过大或静脉滴注过快时，脑脊液中青霉素浓度超过8U/ml，可对大脑皮层直接产生刺激作用，出现痉挛、惊厥、癫痫甚至昏迷等严重反应，称为“青霉素脑病”，一般在用药后24—72h内出现。常发生于新生儿，儿童和老年人，是因为药物易于透过其血脑屏障。对于有肾功能减退或发生肾功能衰竭的病人，由于药物排泄障碍，也易发生。

幸福

谢谢张版及时为大家提供抗生素使用的最新信息，为临床正确使用发挥着作用，非常感谢这么敬业的斑竹。:handshake

hxl711224

谢谢!抗菌素的更新日新月异,我们需要不断地加强学习,才能与临床更好地沟通!

美罗

谢谢“星火”老师的传教！:ketou

海内知己

学习啦,谢谢分享!!!:ok :handshake :ok

夜光杯

谢谢分享，抗菌素的变化太快，需要好好学习。

愚嘉

认真学习了。谢谢！·:handshake

红豆

谢谢zhangfh (星火)老师:handshake

桃果果

谢谢星火版主的资料！
我还有两个问题请教：
1、“青霉素G的全身用量过大或静脉滴注过快时”有较具体的数据吗？如：一次用量大于多少？
2、“脑脊液中青霉素浓度超过8U/ml”在临床往往是监测血药浓度，而脑脊液中药物浓度较难知道。
请指点一下吧！！！:) :) :)

heyuhuan

谢谢zhangfh (星火)老师,向您致敬:ffff :ffff

星火

根据PK/PD(蒙特卡罗模拟)数据,亚胺培南(0.5 g,q6h)与美罗培南(1 g,q8h)等效或更好。二药对多重耐药病原体的筛选能力不同。已知铜绿假单胞菌的耐药机制有3种:①通透性改变,如OPRD缺失,对二者都有影响;②β内酰胺酶的产生,对二者也有相同影响;③外排泵机制,只影响美罗培南而不影响亚胺培南。当二药进入细菌胞浆外间隙后,亚胺培南不被外排泵所识别,而美罗培南则被外排泵识别而泵出细菌体外。总的来说,亚胺培南筛选出碳青霉烯类耐药菌由通透性机制所造成,只影响自身,而美罗培南通过外排泵机制选择耐药菌,不仅影响自身,还影响别的药物。二药的耐药水平也不同。铜绿假单胞菌对美罗培南和亚胺培南的耐药率分别为37%和30%,不动杆菌对二药的耐药率分别是34%和27%。。（中国医学论坛报 2007-7-24）

很好的关注!欢迎提供新的信息,谢谢!

蒙面人

星火的学识真是渊博，敬佩敬佩，要好好向您学习。

宝瓶

谢谢。已拜读，对指导临床用药很有帮助。:handshake

沧海一粟

真是学无止境啊，谢谢你！

aixiyou320

谢谢“星火”老师的传教！:ketou

陈埃落定

谢谢老师们的见解分享，路过学习了。

cfa219

谢谢分享，学习了，共同进步