碳青霉烯类亚胺培南/西司他丁、帕尼培南/倍他米隆复方制剂组方的意义
感谢临床药师论坛反冲力老师总结!泰能(亚胺培南/西司他丁)
亚胺培南易被肾脱氢肽酶Ⅰ水解而失效,因其在肾内高度代谢和潜在的肾毒性,西司他丁作为肾脱氢肽酶Ⅰ抑制剂,可阻止亚胺培南在肾内代谢并消除其肾毒性。故利用西司他丁与亚胺培南1:1合用。
克倍宁(帕尼培南/倍他米隆)
帕尼培南对肾脱氢肽酶Ⅰ的稳定性比亚胺培南好,但在单独使用时有相当比例经肾近曲小管的有机阴离子运输系统向肾小管分泌,从而在肾皮质蓄积并导致肾小管坏死。倍他米隆是一种对近曲小管有机阴离子运输系统亲和力远大于帕尼培南的氨基衍生物,无肾脱氢肽酶Ⅰ抑制作用,无抗菌活性,亦不影响帕尼培南抗菌活性。将倍他米隆以1:1的比例与帕尼培南合用,可通过倍他米隆竞争性抑制帕尼培南向肾小管分泌,从而降低其在肾皮质的浓度,减轻帕尼培南的肾毒性。
美平(美洛培南)
美洛培南对肾脱氢肽酶Ⅰ的稳定性比亚胺培南高4倍,单独使用时也不会向肾小管分泌,故不需与倍他米隆或酶抑制剂西司他丁合用。 会诊时,病情允许的情况下,我多半选择美平,因其不良反应相对较少。。。另,价格也便宜些。
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