[讨论]克林霉素的不良反应
<p align="center"><font face="Times New Roman" size="6"><strong>抗生素成腹泻元凶 <br/></strong>董飞侠</font></p><h2>王大妈最近由于肺部感染咳嗽不止，医生用克林霉素给她治疗。几天后，王大妈的咳嗽好了，可不知道为什么腹泻不止。去医院看医生，医生说是由于服用抗生素引起的。王大妈疑惑不解，抗生素是治疗腹泻的，怎么会导致腹泻呢？<br/>原来，许多人莫名其妙地发生腹泻，可能就是因为使用抗生素引起的。根据美国新英格兰医学期刊最近的报道，有一种叫腐败梭菌的细菌，会让人发生严重腹泻，是典型的有害菌。经过调查，有45％～55％的病人是因为曾经使用过克林霉素这种抗生素，才让腐败梭菌有了引发腹泻的可乘之机。这是为什么呢？原来克林霉素是“体内环保”的“克星”，可将肠道内的正常菌丛和有益菌全部杀光，最终让腐败梭菌钻了空子。<br/>平常，我们肠道内的益菌扮演的是警察的角色，它们会尽职尽责地不让有害菌有可乘之机，结果来了一个警察杀手——克林霉素。警察牺牲了，肠道“治安”无人管，有害菌横行，腹泻就跟着来了。另外，抗生素使用过滥，还会让这些有害菌产生抗药性。平常有害菌很怕抗生素，但如果经常使用抗生素，有害菌就会发明新法宝，躲避抗生素的追杀，腹泻等疾病就会频繁发生了。</h2><h2 align="right">浙江省温州市中医院肾内科董飞侠 (2007.05.108版) </h2> <p><font face="Times New Roman" size="4">新英格兰网站的相关文献与上文提及的文献</font></p><p><a href="http://content.nejm.org/cgi/search?andorexactfulltext=and&andorexacttitleabs=and&excludeflag=TWEEK_element&search_tab=articles&searchtitle=Articles&hits=20&searchterm=clindamycin+diarrhoea&sendit=GO&where=fulltext&sortspec=Score+desc+PUBDATE_SORTDATE+desc&fmonth=May&fyear=1997&tmonth=May&tyear=2007&tocsectionid=Original+Articles&tocsectionid=Special+Reports&tocsectionid=Special+Articles&tocsectionid=Videos+in+Clinical+Medicine&tocsectionid=Clinical+PracticeAORBClinical+Therapeutics&tocsectionid=Review+ArticlesAORBClinical+PracticeAORBClinical+Implications+of+Basic+ResearchAORBMolecular+MedicineAORBClinical+TherapeuticsAORBVideos+in+Clinical+Medicine&tocsectionid=EditorialsAORBPerspectiveAORBOutlookAORBBehind+the+Research&tocsectionid=Sounding+BoardAORBClinical+Debate&tocsectionid=Clinical+Implications+of+Basic+Research&tocsectionid=Health+Policy+ReportsAORBHealth+Policy+2001AORBQuality+of+Health+Care"><font face="Times New Roman" size="4">http://content.nejm.org/cgi/search?andorexactfulltext=and&andorexacttitleabs=and&excludeflag=TWEEK_element&search_tab=articles&searchtitle=Articles&hits=20&searchterm=clindamycin+diarrhoea&sendit=GO&where=fulltext&sortspec=Score+desc+PUBDATE_SORTDATE+desc&fmonth=May&fyear=1997&tmonth=May&tyear=2007&tocsectionid=Original+Articles&tocsectionid=Special+Reports&tocsectionid=Special+Articles&tocsectionid=Videos+in+Clinical+Medicine&tocsectionid=Clinical+PracticeAORBClinical+Therapeutics&tocsectionid=Review+ArticlesAORBClinical+PracticeAORBClinical+Implications+of+Basic+ResearchAORBMolecular+MedicineAORBClinical+TherapeuticsAORBVideos+in+Clinical+Medicine&tocsectionid=EditorialsAORBPerspectiveAORBOutlookAORBBehind+the+Research&tocsectionid=Sounding+BoardAORBClinical+Debate&tocsectionid=Clinical+Implications+of+Basic+Research&tocsectionid=Health+Policy+ReportsAORBHealth+Policy+2001AORBQuality+of+Health+Care</font></a></p><p><font face="Times New Roman" size="4"></font></p><p><br/><font face="Times New Roman" size="4">Epidemics of Diarrhea Caused by a Clindamycin-Resistant Strain of Clostridium difficile in Four Hospitals<br/>Johnson S., Samore M. H., Farrow K. A., Killgore G. E., Tenover F. C., Lyras D., Rood J. I., DeGirolami P., Baltch A. L., Rafferty M. E., Pear S. M., Gerding D. N. </font></p><p><font face="Times New Roman" size="4">N Engl J Med 1999; 341:1645-1651, Nov 25, 1999. Original Articles </font></p> <p>“W”版主贴中的腐败梭菌就是艰难梭状芽孢杆菌吧？</p><p>社区获得性肺炎的经验性治疗应该很少用到克林霉素，克林霉素抗菌普较窄，主要对金葡菌等革兰阳性球菌和厌氧菌有效，</p><p>上面新英格兰杂志上的那篇文章讲的是美国1989-1992年间出现的情况</p> <div class="quote"><b>以下是引用<i>木瓜</i>在2007-5-14 23:51:43的发言：</b><br/><p>“W”版主贴中的腐败梭菌就是艰难梭状芽孢杆菌吧？</p><p>社区获得性肺炎的经验性治疗应该很少用到克林霉素，克林霉素抗菌普较窄，主要对金葡菌等革兰阳性球菌和厌氧菌有效，</p><p>上面新英格兰杂志上的那篇文章讲的是美国1989-1992年间出现的情况</p></div><p>我搞错了。抱歉。</p><p>再找一下！</p> Conclusions<br/>A strain of<br/>C. difficile<br/>that is highly<br/>resistant to clindamycin was responsible for large outbreaks<br/>of diarrhea in four hospitals in different states.<br/>The use of clindamycin is a specific risk factor for diarrhea<br/>due to this strain. Resistance to clindamycin<br/>further increases the risk of<br/>C. difficile<br/>–associated diarrhea,<br/>an established complication of antimicrobial<br/>use. (N Engl J Med 1999;341:1645-51.) <p>艰难梭菌相关腹泻（英文）</p>抗菌药物相关感染性腹泻临床很常见，临床上用生态平衡灌肠液的方法起到好的效果？关键是合理应用抗菌药物！
警惕克林霉素注射剂的严重不良反应
国家药品不良反应监测中心信息通报3月24日，国家药品不良反应监测中心（以下简称“国家中心”）针对克林霉素和藻酸双酯钠的不良反应发布通报。通报指出，在国家中心病例报告数据库中，克林霉素注射剂不良反应/事件主要以全身性损害、呼吸系统损害、泌尿系统损害为主，其中导致急性肾功能损害、血尿的问题相对突出；藻酸双酯钠注射剂不良反应/事件以全身性损害、呼吸系统损害、心血管系统损害为主，还有阴茎异常勃起的病例报告。
克林霉素又称氯洁霉素，为林可霉素的衍生物，对各类厌氧菌均有良好的抗菌作用，适用于对革兰阳性菌和厌氧菌引起的呼吸系统、泌尿系统、女性盆腔及生殖器、皮肤和软组织、骨和关节、腹腔内等感染的治疗。克林霉素注射剂包括盐酸克林霉素注射剂和克林霉素磷酸酯注射剂。
严重病例的临床表现
全身性损害主要表现为过敏性休克（15%）、过敏样反应、高热、寒战等。呼吸系统损害主要表现为喉水肿、呼吸困难等。泌尿系统损害（15.9%）主要表现为血尿、急性肾功能损害等。皮肤及其附件损害主要表现为皮疹、剥脱性皮炎等。其他损害包括抽搐、肝功能异常、恶心、呕吐、晕厥、白细胞减少、溶血、腹痛、低血压、过敏性紫癜、耳鸣、听力下降等。
典型病例 患者，男性，18岁，因急性上呼吸道感染接受盐酸克林霉素注射液0.9 g静脉滴注。5分钟后患者主诉头晕,大汗淋漓，面色苍白，测血压60/40 mmHg，继而神志不清。立即停止输液，吸氧，给予肾上腺素1 mg，地塞米松10 mg治疗。5分钟后，患者神志清醒，上述症状好转。
急性肾功能损害、血尿
在严重病例中，明确为盐酸克林霉素所致者344例，其中急性肾功能损害者48例、血尿者48例、急性肾功能损害同时伴血尿者19例；明确为克林霉素磷酸酯所致者339例，其中急性肾功能损害者15例、血尿者9例、急性肾功能损害伴血尿者3例。
典型病例1 患者，女性，44岁，因咽痛、发热，接受克林霉素磷酸酯注射液1.8 g加入生理盐水150 ml中静脉滴注。输注后约1小时,患者出现全程血尿，尿内无血丝、血块，伴腰酸、尿少，次日查肌酐459.5 μmol/L，诊为急性肾功能衰竭。
典型病例2 患者，男性，20岁，拟接受鼻中隔偏曲矫正术。术前接受盐酸克林霉素注射液1.2 g预防性治疗，术后继续接受该药1.8 g治疗，2天后出现肉眼血尿、腰痛、腹痛，随后肾功能逐渐恶化，肌酐达1049 μmol/L。接受血液透析后，血尿消失，尿量逐渐增多，复查肌酐163 μmol/L。
不合理用药情况
超适应证使用
克林霉素注射液说明书中明确指出，该药适用于革兰阳性菌和厌氧菌引起的感染性疾病，但仍存在治疗病毒感染的超适应证应用现象。
典型病例 患者，女性，34岁，因口唇疱疹接受克林霉素磷酸酯氯化钠250 ml静脉滴注。输液近一半时，患者出现心悸、畏寒、寒战，血压60/30 mmHg。
剂量过高、用法不当
克林霉素注射液说明书中明确提示，该药可静脉滴注或肌肉注射给药。成人剂量如下：中度感染为0.6～1.2 g/d，可分2~4次给药；严重感染为1.2～2.4 g/d，可分2~4次给药，或遵医嘱。但超剂量使用情况严重，仅单次给药剂量为1.2~6.0 g者有157例(15.0%)。同时，给药次数不合理情况严重，每日1次给药者868例(83.7%)。不合理减少给药次数并增加每次剂量，更易导致不良反应，且不能维持有效的血药浓度。
典型病例 患者，女性，35岁，因子宫肌瘤伴慢性宫颈炎拟接受腹式子宫全切术。术前尿常规及肝功能正常，肾功能检查示，肌酐51.4 μmol/L，尿素氮3.98 mmol/L。术前1天，给予患者注射用盐酸克林霉素2.4 g，每天1次静点。术后第1天患者尿量减少。术后第2天，B超检查示，双肾实质回声改变,双侧输尿管不扩张。肾功能检查示，肌酐363.1 μmol/L。
儿童用药问题
在国家中心数据库中，14岁以下患儿100例，占严重病例的10.0%，其中6岁以下占全部儿童的59%。尽管说明书标注了儿童的每公斤体重用量，但仍存在不同程度超剂量用药情况。
典型病例 患儿，男性，2岁8个月，体重15 kg，因扁桃体炎先接受头孢米诺（头孢米诺皮试为阴性）1.0 g加入生理盐水100ml静脉滴注。用药2天后，加用克林霉素0.4 g溶于5%葡萄糖注射液100 ml静脉滴注。用药1分钟左右，患儿出现喉头水肿，面色苍白，唇紫绀，恶心，呕吐，全身湿冷，立即停药。给予地塞米松5 mg静脉注射，盐酸肾上腺素0.25 mg皮下注射，面罩吸氧等治疗后，患儿生命体征基本平稳。
建议
a 临床医师应严格掌握克林霉素注射剂适应证，用药前详细询问药物过敏史，过敏体质者慎用；严格按说明书中的用法、用量（包括用药次数和给药途径）使用，除必须静脉输液外，尽量选择口服或肌肉注射方式给药；静脉给药注意避免剂量过大、滴注速度过快、浓度过高。
b 对于老年人、儿童、肾功能不全等高危、特殊人群，应慎用或在严格监护下使用。使用过程中医护人员应仔细观察患者的症状和体征，一旦发现异常应立即停药，并尽快明确诊断，及时给予对症治疗。
c 药品生产、经营企业和医疗机构均应加强临床合理使用克林霉素注射剂的教育与宣传，充分告知医师和患者可能存在的风险，避免此类严重不良反应和药源性疾病重复发生。
来源：中国医学论坛报 多谢版主及时的消息。几年前在临床工作时因为它对革兰阳性菌效果好，而且不用皮试，相对安全，使用较多，在不良反应方面只知道因为克林霉素对厌氧菌抗菌效果好，所以容易引起抗菌药物相关性腹泻，其他一概不知，看来以后用药要慎重了。 补充：文献中静滴克林霉素引起的严重ARD还包括：急性溶血性贫血合并肾衰竭；心电图QT间期延长、室颤和尖端扭转型室速；剥脱性皮炎等。而且应该强调：对于普通感染克林霉素不作为首选治疗药物。 围术期用药中，针对革兰氏阳性菌，不能使用内酰胺类的对象，推荐使用的正是克林霉素。包括近期发布的38号文。应慎用呢！:o :o 又学到不少哦。以前因为不用皮试，临床应用较多，以后要多提醒、多规范了。
克林霉素注射剂临床使用要严管
本报讯（记者钱峰）卫生部日前印发《克林霉素注射剂临床使用注意事项》，以有效防范克林霉素临床使用风险。据悉，国家药品不良反应监测中心最近向全国通报了克林霉素注射剂严重不良反应的情况。为此，卫生部要求各级各类医疗机构加强对克林霉素注射剂临床使用的管理，临床医师要严格按照克林霉素注射剂适应症和用法用量规范使用。药师要加强对临床使用克林霉素注射剂的用药审核和监测，确保用药安全。同时，还要加强对克林霉素注射剂用药监测和使用患者的管理，做好临床观察和病历记录，注意防范克林霉素注射剂说明书未提示的、新的严重不良反应。发现可疑不良事件要及时采取应对措施，对出现损害的患者及时进行救治，并按照规定报告。要妥善保留相关药品、患者使用后的残存药液及输液品等，以备检验。根据病情如确需临时性超适应症、超剂量或改变给药途径时，要有循证医学的依据，充分评估用药风险，并做好记录。
各级卫生行政部门也要加强对医疗机构用药安全的监管，要与当地药监部门加强沟通，发现不良事件采取果断措施进行科学处理。
网络编辑：来源： 健康报 发布日期：2009-07-02 1# zhangfh
谢谢zhangfh老师及时告知新信息，明天组织学习。 药品不良反应信息通报（第20期） (2009-03-24)
警惕克林霉素注射剂的严重不良反应
克林霉素又称氯洁霉素，为林可霉素的衍生物，对各类厌氧菌具有良好的抗菌作用。适用于革兰氏阳性菌和厌氧菌引起的呼吸系统感染、泌尿系统感染、女性盆腔及生殖器感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、腹腔内感染等治疗。克林霉素注射剂包括盐酸克林霉素注射剂和克林霉素磷酸酯注射剂。
在国家药品不良反应监测中心病例报告数据库中，克林霉素注射剂不良反应/事件问题较为严重，主要以全身性损害、呼吸系统损害、泌尿系统损害为主，其中导致急性肾功能损害、血尿的问题相对突出。
一、严重病例的临床表现
各系统不良反应/事件表现如下：全身性损害主要表现为过敏性休克、过敏样反应、高热、寒战等，其中过敏性休克占严重病例的15%；呼吸系统损害主要表现为喉水肿、呼吸困难等；泌尿系统损害主要表现为血尿、急性肾功能损害等，占严重病例的15.9%；皮肤及其附件损害主要表现为皮疹、剥脱性皮炎等；其他损害包括抽搐、肝功能异常、恶心、呕吐、晕厥、白细胞减少、溶血、腹痛、低血压、过敏性紫癜、耳鸣、听力下降等。
典型病例：患者，男性，18岁。因急性上呼吸道感染给予盐酸克林霉素注射液0.9g静脉滴注,5分钟后患者主诉头晕,大汗淋漓，面色苍白；测血压60/40mmHg，继而神志不清。立即停止输液，吸氧，给予肾上腺素1毫克，地塞米松10毫克治疗。5分钟后患者神志清醒，上述症状好转。
二、急性肾功能损害、血尿情况
克林霉素注射剂病例报告中，急性肾功能损害和血尿的问题相对突出。数据库病例的具体分析显示，盐酸克林霉素与克林霉素磷酸酯中血尿、肾功能损害的报告数量及占各自报告总数的比例存在差异。在克林霉素注射剂严重病例报告中，明确标示为盐酸克林霉素的报告344例，其中急性肾功能损害的病例48例，血尿病例48例，急性肾功能损害同时伴血尿的病例19例；明确标示为克林霉素磷酸酯的报告339例，急性肾功能损害的病例15例，血尿病例9例，急性肾功能损害同时伴血尿的病例3例。
典型病例1：患者，女性，44岁。因咽痛、发热，给予克林霉素磷酸酯注射液1.8g加入生理盐水150 ml中静脉滴注，输注后约1小时,患者出现血尿，为全程血尿，尿内无血丝血块，伴腰酸，尿少，次日查肌酐459.5umol/L，诊断为急性肾功能衰竭。
典型病例2：患者，男性，20岁。因鼻中隔偏曲拟行鼻中隔偏曲矫正术，术前使用盐酸克林霉素注射液1.2g预防治疗；术后使用盐酸克林霉素注射液1.8g治疗，2天后出现肉眼血尿、腰痛、腹痛，随后肾功能逐渐恶化，肌酐达1049μmol/L，转入肾内科行血液透析后，血尿消失，尿量逐渐增多，复查肌酐163μmol/L。
三、严重病例的不合理用药情况
国家中心数据库中克林霉素注射剂严重不良反应/事件报告分析显示，该产品存在临床不合理使用情况，并且部分不合理用药问题已经是引起严重不良事件的主要原因。不合理用药现象主要表现如下：
1、超适应症使用
克林霉素注射剂说明书中明确指出，适用于革兰氏阳性菌和厌氧菌引起的感染性疾病，但国家中心数据库中存在因病毒感染使用克林霉素注射剂的超适应症情况。
典型病例：患者，女性，34岁。因口唇疱疹给予克林霉素磷酸酯氯化钠250ml静滴，输液近一半时，患者出现心悸，畏寒，寒战，血压60/30mmHg，给予多巴胺和阿拉明升压治疗。
2、剂量过高、用法不当
克林霉素注射液说明书中明确提示：本品可静脉滴注给药，也可肌肉注射给药。成人，剂量如下：中度感染：0.6～1.2g/日，可分为2-4次给药；严重感染：1.2～2.4g/日，可分为2-4次给药，或遵医嘱。国家中心数据库显示，超剂量使用情况严重，仅单次给药剂量1.2-6.0g者157例，占15.0%。同时，给药次数不合理情况严重，每日1次给药者868例，占83.7%，不合理的减少给药次数并增加每次使用剂量，更易导致不良反应的发生，而且不能维持有效的血药浓度。
典型病例：患者，女性，35岁。因子宫肌瘤伴慢性宫颈炎，拟行腹式子宫全切术，术前小便常规检查正常，肝功能正常，肾功能检查：肌酐51.4umol/L，尿素3.98mmol/L。术前1天，给予患者注射用盐酸克林霉素2.4g，每日一次静点。术后第1日患者出现尿量减少。术后第2日，B超检查:双肾实质回声改变,双侧输尿管不扩张；肾功能检查：肌酐363.1μmol/L。
3、儿童用药问题
国家中心数据库中，14岁以下儿童患者100例，占严重病例的10.0%，其中6岁以下儿童占全部儿童的59%。尽管说明书在“用法用量”部分都标注了儿童的每公斤体重的用量，但儿童患者仍存在不同程度的超剂量用药现象。
典型病例：患儿，男性，2岁8个月，15kg。因扁桃体炎先给予头孢米诺（头孢米诺皮试为阴性）1.0g加入生理盐水100ml静脉滴注。用药两天后，加用克林霉素0.4g加入5%葡萄糖注射液100ml静脉滴注，用药1分钟左右，患儿出现喉头水肿，面色苍白，唇紫绀，恶心，呕吐，全身湿冷，立即停药。给予地塞米松5mg静脉注射，盐酸肾上腺素0.25mg皮下注射，面罩吸氧等治疗后，患儿生命体征基本平稳。
四、相关建议
1、建议临床医生使用克林霉素注射剂时，严格掌握适应症，用药前详细询问药物过敏史，过敏体质者慎用；严格按说明书中的用法、用量（包括用药次数和给药途径）使用，除必须静脉输液外，尽量选择口服或肌肉注射方式给药；静脉给药注意避免剂量过大、滴注速度过快、浓度过高。老年人、儿童、肾功能不全等高危、特殊人群应慎用或在严格监护下使用。使用过程中医护人员应仔细观察患者的症状和体征，一旦发现异常应立即停药，并尽快明确诊断，及时给予对症治疗。
2、建议相关生产企业全面分析不良反应的发生原因，对导致急性肾功能损害和血尿的机制进行研究。
3、建议药品生产、经营企业和医疗机构各方加强临床合理使用克林霉素注射剂的教育与宣传，充分告知医生和患者可能存在的潜在风险，避免此类严重不良反应和药源性疾病的重复发生。
以上内容算是对星火老师帖子的一点补充。
文献中强调应注意克林霉素的神经肌肉阻滞作用、有导致急性溶血性贫血、心搏骤停和严重心律失常的报道。
另外应该注意：克林霉素对于普通感染不作为首选治疗药物。静滴浓度应<6mg/ml，滴速不宜≥0.5h/次，在1h内静脉给药不得超过1200mg，两次给药间隔不小于8h。疗程不宜过长。
卫生部办公厅关于加强克林霉素注射剂临床使用管理的通知
卫办医政发〔2009〕107号各省、自治区、直辖市卫生厅局，新疆生产建设兵团卫生局：
最近，国家药品不良反应监测中心向全国通报了克林霉素注射剂严重不良反应的情况。为有效防范克林霉素临床使用风险，保障医疗安全和患者用药安全，我部组织专家制定了《克林霉素注射剂临床使用注意事项》，现印发给你们，并就加强克林霉素注射剂临床使用管理有关问题通知如下：
一、各级各类医疗机构要加强对克林霉素注射剂临床使用的管理，认真贯彻落实《抗菌药物临床应用指导原则》（卫医发〔2004〕285号）和《卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知》（卫办医政发〔2009〕38号）要求，提高合理用药的水平。临床医师要严格按照克林霉素注射剂适应证和用法用量规范使用；药师要加强对临床使用克林霉素注射剂的用药审核和监测，确保用药安全。
二、各级各类医疗机构要加强克林霉素注射剂用药监测和使用患者的管理。要准确掌握使用克林霉素注射剂患者的情况，做好临床观察和病历记录，注意防范克林霉素注射剂说明书未提示的、新的严重不良反应；发现可疑不良事件要及时采取应对措施，对出现损害的患者及时进行救治，并按照规定报告；要妥善保留相关药品、患者使用后的残存药液及输液品等，以备检验；根据病情如确需临时性超适应证、超剂量或改变给药途径时，要有循证医学的依据，充分评估用药风险，并做好记录。
三、各级卫生行政部门要加强对医疗机构用药安全的监管，指导医疗机构做好克林霉素注射剂相关不良事件的监测和报告工作；要与当地药监部门加强沟通、密切配合，及时通报相关信息，发现不良事件采取果断措施进行科学处理。
附件：克林霉素注射剂临床使用注意事项
二ＯＯ九年六月二十六日
附件
克林霉素注射剂临床使用注意事项
一、适应证
适用于革兰阳性菌引起的呼吸道、关节与软组织、骨组织、胆道等的感染以及败血症、心内膜炎等；还适用于厌氧菌引起的腹腔和盆腔感染，以及厌氧菌败血症等。
二、药理
药效学特点：克林霉素作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。克林霉素磷酸酯在体外无活性，进入体内后迅速水解为克林霉素而起到抗菌作用。
药动学特点：口服吸收快而完全，进食对吸收的影响不大，蛋白结合率高达92%～94%。口服盐酸盐150mg，45～60分血药浓度达峰，为2～3μg／ml。肌注后血药达峰时间，成人为3小时，儿童为1小时。静注300mg，10分钟血药浓度为7μg／ml。体内分布广泛，可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等，也可透过胎膜，但不易进入脑脊液中。在肝脏内代谢，部分代谢物可保留抗菌活性。代谢物由胆汁和尿液排泄。在尿中收集到的原形药物约占体内总药量的1／10。t1/2为2.4～3小时，小儿2.5～3.4小时，肝、肾功能不良时可略延长，为3～5小时。血透和腹腔透析不能有效地使本品清除。
三、用法用量
成人革兰阳性需氧菌感染，1日600 mg～1200mg，分为2～4次肌注或静滴；厌氧菌感染，一般1日1200 mg～2700mg，分为2～4次静脉滴注。儿童1月龄以上，重症感染1日量15～25mg／kg，分为6或8小时一次静滴给药。肌肉注射量：成人，1次不超过600mg，超过此量则应静脉给予。静脉滴注前应先将药物用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释，600mg本药物应加入100ml～200 ml 的输液中，滴速宜缓慢，至少输注30至50分钟。一小时内滴注的药量不宜超过1200mg。
四、不良反应（据说明书记载）
（一）局部反应:肌肉注射后，在注射部位有时出现疼痛，硬结及无菌性脓肿，长期静脉滴注应注意静脉炎的出现；
（二）胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、食欲不振、腹痛及10%～30%患者可出现腹泻，1%～2%的病人可出现伪膜性肠炎；
（三）过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹，偶见剥脱性皮炎；
（四）对造血系统基本无毒性反应，偶可引起中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等一般轻微且为一过性；
（五）可发生一过性碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高及黄疸、肾功能异常。
五、注意事项
（一）本药与林可霉素有交叉耐药性，对林可霉素过敏者禁用；
（二）孕妇和一个月以下婴儿不宜应用本药；因本品注射剂含有苯甲醇，故儿童禁用本品肌注；4岁以内儿童慎用；儿童（一个月以上到16岁）使用本品时应注意肝肾功能监测；
（三）克林霉素可吸收分泌至母乳中，确实需要用本药则须中止哺乳；
（四）对老年患者应用尚缺乏研究，但临床经验提示老年人出现肠道菌失调的机率更高，须特别注意；
（五）用药期间须密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意伪膜性肠炎的可能，须及时停药并作适当处理；
（六）肝、肾功能损害者、胃肠疾病如溃疡性结肠炎、局限性肠炎、抗生素相关肠炎的患者要慎用；
（七）因本药不能透过血脑屏障，故不能用于脑膜炎；
（八）克林霉素可增强神经肌肉阻滞剂的作用，两者应避免合用；不宜加入组成复杂的输液中，以免发生配伍禁忌；体外试验显示克林霉素与红霉素具有拮抗作用，应避免合用。
六、警示
（一）警惕罕见的严重不良反应：伪膜性肠炎和剥脱性皮炎的发生；
（二）要警惕ADR监测中心新通报的而我国克林霉素注射剂说明书没有提示的、新的严重不良反应：即过敏性休克、呼吸系统损害、泌尿系统损害（血尿）和急性肾功能损害。 是药就有毒，入口需慎重，
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