青霉素有望重拾昔日荣耀

风雨同舟

4月16日科技日报讯：美国南卡罗莱纳州立大学的科学家刚刚发现一种新的方法，不但能使青霉素重拾昔日风采，还可能会使超级细菌闻风丧胆。
      青霉素药物的灭菌效果主要来自于分子核心，一种被称为B－内酰胺的环状四元环酰胺。B－内酰胺是青霉素家族中最常见的一种结构，是青霉素的合成、半合成衍生物以及其他相关分子共同的结构元件。常见的药物阿莫西林、氨苄西林和头孢唑啉都在此列。这种结构极大地阻碍了细菌通过细胞分裂进行繁殖的能力。在与抗生素的攻防战中，细菌逐渐进化，产生了多种耐药机制，其中之一就是合成和释放B－内酰胺酶，这种酶能够破坏抗生素中普遍存在的B－内酰胺结构，让抗生素失去杀菌效果。
      针对这个问题，南卡罗来纳州立大学化学系和纳米中心的研究团队开发出一种具有聚合物保护机制的加强版抗生素。实验显示：这种名为二茂钴阳离子金属酶的物质大大减缓了B－内酰胺酶对硝噻吩样品中B－内酰胺类结构的破坏。来自该校医学院和阿诺德公共卫生学院的两支学科团队也分别证实了这一结果。研究人员还发现：这种金属酶自身也具有很强的抗菌性，能裂解细菌细胞而不伤害人体红细胞。经过处理后，这种聚合物可以做到完全无毒，目前已在人体细胞实验中获得了证实。研究人员表示：虽然该项目距离临床应用还有很长的一段路要走，但势在必行。他们希望，通过这一方法不但能制造出新的药物，还能对传统抗生素进行改造，让它们重振雄风。
      科技日报编辑圈点：这种开发模式类似于转基因工程，其产品都是自然界不存在的品种，只不过功能片段从基因碱基换成了化学环链。他们的小小进步，可能会挽救几百万人的生命。

小白天使

谢谢老师分享了这个好消息！

xiaoyanzi-2012

谢谢老师分享前沿新科技，对于广大老百姓来说都是一个好消息！

蓝雪0816

学科专业的进展，全社会的福音！
谢谢老师分享了这个好消息！

cjl燕子

青霉素一直以来都是宠儿，如果不发生过敏就好了。

liboyiyuan

真是个好消息呢，希望能尽快实现。

toto

科技日报讯 美国南卡罗莱纳州立大学的科学家刚刚发现了一种新的方法，不但能使青霉素——这位抗生素名将重拾昔日风采，还可能会让细菌界新近出现的“大反派”——超级细菌闻风丧胆。相关论文发表在《美国化学学会会刊》上。
　　青霉素，20世纪的科学奇迹之一，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素，拯救过亿万人的生命，可谓是战功赫赫，如今在与细菌的战斗中却屡屡败下阵来。“青霉素老矣，尚能饭否”的非议也随之而起。
　　青霉素曾经在治疗金黄色葡萄球菌感染中能药到病除，但1960年代后，金黄色葡萄球菌变异成了耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），连青霉素也无能为力了。如今MRSA感染已经成为严重的公共卫生问题，该病菌对常用的杀菌药物——抗生素具有极强的抵抗能力。面对这种病菌，人们几乎无药可用。
　　青霉素类药物的灭菌效果主要来自于分子核心，一种被称为β-内酰胺的环状四元环酰胺。β-内酰胺是青霉素家族中最常见的一种结构，是青霉素的合成、半合成衍生物以及其他相关分子共同的结构元件。常见的药物阿莫西林、氨苄西林和头孢唑啉都在此列。
　　这种结构很不讨细菌家族的喜欢，因为它极大阻碍了它们通过细胞分裂进行繁殖的能力。在与抗生素攻防战中，细菌们逐渐进化出了多种耐药机制。其中的一个“必杀技”就是合成和释放β-内酰胺酶，这种酶能够破坏抗生素中普遍存在的β-内酰胺结构，让抗生素失去杀菌效果。
　　物理学家组织网报道称，针对这个问题，南卡罗莱纳州立大学化学系和纳米中心的唐传丙（音译）教授所带领的研究团队开发出了一种具有聚合物保护机制的“加强版”抗生素。实验显示，这种名为二茂钴阳离子金属酶的物质大大减缓了β-内酰胺酶对硝噻吩样品中β-内酰胺类结构的破坏。来自该校医学院和阿诺德公共卫生学院的两支跨学科团队也分别证实了这一结果。
　　研究人员还发现这种金属酶自身也具有很强的抗菌性，实验显示它能裂解细菌细胞而不伤害人体红细胞。经过处理后，这种聚合物可以做到完全无毒，目前已在人体细胞实验中获得了证实。
　　唐传丙表示，虽然该项目距离临床应用还有很长的一段路要走，但仍然势在必行。因为由“超级细菌”引发的感染问题正在日益严峻。他们希望，通过这一方法不但能制造出新的药物，还能对传统抗生素进行改造，让它们重振雄风。
　　总编圈点：
　　发现青霉素能抑制细菌，运气必不可少。假如弗莱明当年勤快一点，把实验器皿给洗了，这件“大规模杀伤性武器”仍将多年不为人知。而科学家新研制出类青霉素，就不依赖幸运女神了。化学家们事先了解了青霉素威力所在，拟定几种可能的结构进行实验。这种开发模式类似于转基因工程，其产品都是自然界不存在的品种，只不过功能片断从基因碱基换成了化学环链。化学家真有本事！他们的小小进步，可能会挽救几百万人的生命。

逝者如尸

学习了 大开眼界！！！

小白天使

小小进步，可能会挽救几百万人的生命。为造福人类的科学家们喝彩

lyluoxiuhua

非常感谢toto版主的分享，学习后 真是大开眼界。

二进制

祈盼青霉素老帅重出江湖，掌控大局

一叶兰123456

内容魔高一尺，道高一丈，望早日惠及患者。

二进制

正所谓“道高一尺，魔高一丈”；汝出矛时，吾盾挡，反之亦然。

toto

希望这个成果早日应用到实践中去，早日转化，患者早收益！

xd6185623

学习了                    

斜风细雨

青霉素（盘尼西林）是抗生素界的鼻祖，作为20世纪的一项科学奇迹，目前它的抗菌能力已经大大降低。但最近美国南卡罗来纳大学的科学家Chuanbing Tang和他的同事们发现了一种新方法能够恢复青霉的抗菌活性，甚至可以对抗“超级细菌”，相关研究发表在近期《美国化学学会》期刊上。

20世纪40年代，因抗生素被大规模使用，使得细菌对青霉素家族药物产生了耐药性。比如，金黄色葡萄球菌引起的葡萄球菌感染可使用青霉素及其结构类似物进行治疗。但细菌是在不断变化的，经过一系列进化，金黄色葡萄球菌变成耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。老一代抗生素对MRSA不起作用，一个重要原因是MRSA能够将其强大的抗菌活性无效化。

原来，青霉素的抗菌活性来自它的分子结构核心：含有氨基的四元环——“β-内酰胺”。它是青霉素及其衍生物均具有的结构单元，人们把具有这个结构单元的药物家族称为“β-内酰胺类抗生素”。β-内酰胺能够十分有效地阻止细菌的细胞分裂，因此化学家们一直在合成含有β-内酰胺结构的不同修饰基团的药物，但很多药物已经不再具有抗菌活性而被淘汰。

细菌耐药的一个重要机制就是它们含有一种“β-内酰胺酶”，能够水解β-内酰胺结构。比如MRSA能够通过生物途径合成并释放β-内酰胺酶，而且这种酶的作用范围十分广泛。

“与其研发新的抗生素，不如让我们提出一个问题——我们可以让古老的抗生素再生吗？”Tang说，“传统的抗生素如青霉素G、阿莫西林、氨苄西林等，它们可以获得新生吗？”

Tang的化学实验室开发出一种保护性聚合物——二茂钴金属高聚物。研究表明，将该聚合物与β-内酰胺类药物（头孢硝噻）进行联合后，能够大大减慢细菌对β-内酰胺键的水解。其他研究团队的研究也表明，联合后的β-内酰胺类药物对与医院感染相关的MRSA明显有效。

此外，这种金属聚合物自身也表现出抗菌活性，能在不影响人类红细胞的情况下溶解细菌。更重要的是，它对人类细胞无毒性作用。虽然距离临床运用还有相当长的路要走，但Tang表示这项研究有必要进行下去。

“在美国，每年都有10万名左右的患者死于细菌感染。而且，这个问题日益严重，因为细菌的耐药性越来越强。”Tang说。（来源：中国科学报 牟一/编译）

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